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【发明公布】一种噌啉类PAR4拮抗剂及其医药应用_中国药科大学_202311239244.0 

申请/专利权人:中国药科大学

申请日:2023-09-25

公开(公告)日:2023-12-26

公开(公告)号:CN117285527A

主分类号:C07D417/04

分类号:C07D417/04;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D237/28;A61P7/02;A61K31/502

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.01.12#实质审查的生效;2023.12.26#公开

摘要:本发明公开了一种噌啉类PAR4拮抗剂及其医药应用。本发明涉及式I化合物、其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药。本发明化合物具有抑制和预防由PAR4诱导的血小板聚集,可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病,因此可作为抗血小板药物。

主权项:1.式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物: 其中:R1是取代或未取代的C1-4烷氧基,所述的取代基团选自羟基、卤素、C1-2烷基、C1-2烷氧基、杂环;取代或未取代的C1-4烷基,所述的取代基团选自羟基、卤素、C1-2烷氧基、杂环;C2-4烯基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、-NH2、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、C1-3氟烷氧基、C1-4氟烷硫基、-CH21-3OC1-4烷基、-COOC1-5烷基、-CONRaRa、吡咯烷-1-基、呋喃基、吡喃基、哌啶-1-基、C3-7氟环烷基、-SO2C1-3烷基、-SO2NRaRa、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、C1-3烷硫基、氟、氯、羟基、氢;Ra独立地选自H或者-CH3;R2选自H、卤素、-OH、-CN、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4氟烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C1-6烷氧基、C1-3烷巯基;R3选自C6-20芳基或具有选自N、O或S的1~3杂原子的5~10元杂环所述芳基或杂环被0至3个R3a取代;R3a独立地选自H、卤素、-CN、-OH、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、C1-3烷硫基、-COOCH21-3、-CONHCH21-3、-OCH2m-C6-10芳基、-OCH2m-5-10元芳杂基、-OCH2m-5-10元杂环基;m为0、1、2、3或4。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国药科大学 一种噌啉类PAR4拮抗剂及其医药应用

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