申请/专利权人：爱科诺生物医药(香港)有限公司

申请日：2022-12-08

公开（公告）日：2024-01-09

公开（公告）号：CN117362343A

主分类号：C07F9/58

分类号：C07F9/58;C07F9/6509;C07F9/6558;A61K31/675;A61P37/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/28;A61P11/06;A61P11/00;A61P17/00;A61P1/00;A61P19/08;A61P7/04;A61P27/02;A61P1/16;A61P13/12;A61P3/10;A61P17/14;A61P5/14;A61P17/04;A61P17/06;A61P15/00;A61P35/02;A61P25/16;A61P9/10;A61P9/00

优先权：["20220708 CN 202210853468X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.01.09#公开

摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及具有选择性抑制TYK2JAK1活性的化合物，包含其的药物组合物，及其应用。本发明提供了一种具有式I结构的化合物，作为TYK2JAK1的有效抑制剂，能够用于预防和或治疗应答于TYK2JAK1的疾病和或病症，并且对JAK2没有抑制活性。

主权项：1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、前药、同位素标记物或异构体： 其中，n1和n2各自独立地选自0、1、2、3或4；X1选自N和CH；X2选自N和CH；X3选自N和CR7；环A选自C6-10芳基和5至10元杂芳基；环B选自C6-10芳基和5至10元杂芳基，或者，环B不存在，与环A直接相连；R1选自氢、烷基、氘代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-CH2pORb、-CH2pSRb、-CH2pCORb、-CH2pCOORb、-CH2pOCORb、-CH2pNRcRd、-CH2pCONRcRd、-CH2pNRbCORe、-CH2pNRbCOORe、-SOqNRcRd和-SOqRe，其中：所述烷基、氘代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自独立地被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R2选自氢、C1-4烷基、-CH2p-苯基和-CH2p-5至7元杂环烷基，其中：所述C1-4烷基被0-1个Ra取代；所述-CH2p-苯基被0-3个Ra取代；所述5至7元杂环烷基包含1-4个成环杂原子或杂原子团，所述杂原子或杂原子团选自NH、N、O、SOq、PHOr和POr，所述杂环烷基被0-3个Ra取代；或者，R1和R2与它们相连的氮原子一起形成3至14元杂环烷基，其中：所述3至14元杂环烷基被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基和炔基的一个或多个取代基所取代；若存在，每一个R3各自独立地选自氢、氘、卤素、羟基、氨基、巯基、硝基、氰基、PORcRd、C1-6烷基、CONH2、C1-6氘代烷基、OC1-6烷基、OC1-6氘代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3至6元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基，其中：所述C1-6烷基、C1-6氘代烷基、OC1-6烷基、OC1-6氘代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3至6元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自独立地被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基和C1-3烷基中的一个或多个取代基所取代；若存在，每一个R4各自独立地选自氢、氘、卤素、羟基、氨基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C3-6环烷基、OC1-6烷基、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、C2-6烯基和C2-6炔基，其中：所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自独立地被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基和羟基中的一个或多个取代基所取代；R5和R6各自独立地选自C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-6环烷基，其中：所述C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-6环烷基被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基和羟基中的一个或多个取代基所取代；或者，R5和R6与它们相连的磷原子一起形成5至6元杂环烷基，其中：所述5至6元杂环烷基被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基和羟基中的一个或多个取代基所取代；若存在，R7选自氢、氘、卤素、羟基、氨基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、C3-6环烷基、OC1-6烷基、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、C2-6烯基和C2-6炔基，其中：所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自独立地被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基和羟基中的一个或多个取代基所取代；若存在，Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中：所述烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自独立地被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代；或者，任意两个相邻或不相邻的Ra、Rb、Rc、Rd和Re连接成一个环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中：所述环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基被选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；若存在，每一个p各自独立地为0、1或2；若存在，每一个q各自独立地为1或2；若存在，r为0或1；并且，当环B不存在，与环A直接相连时，所述化合物不为

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