申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2022-07-11

公开（公告）日：2024-01-19

公开（公告）号：CN117417338A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61P35/00;A61P29/00;A61P3/00;A61P35/02;A61K31/4985

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.06#实质审查的生效;2024.01.19#公开

摘要：本发明公开了一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用。属于药物化学领域；活性测试结果表明，本发明的新型靶向降解BRD4的PROTAC分子利用泛素‑蛋白酶体途径直接降解BRD4蛋白，其降解效率显著，能直接杀伤BRD4蛋白高表达的肿瘤细胞，效果优于阳性对照药+‑JQ‑1。同时，这些PROTAC分子能避免应用BRD4的常规小分子抑制剂+‑JQ‑1引起的靶蛋白含量反馈性上升的调节。

主权项：1.一类新型靶向降解BRD4的PROTAC分子，其特征在于，所述的靶向降解BRD4的PROTAC分子选自通式Ⅰ所示的化合物或其立体异构体、互变异构体及其药学上可接受的盐、水合物或前药： 其中：R1或R2选自C1-12亚烷基、-CH2CH2OCH2nCH2-，n＝1-10的整数,R3选自-H、Cl-5烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用

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