申请/专利权人：苏州健雄职业技术学院

申请日：2023-10-30

公开（公告）日：2024-01-30

公开（公告）号：CN117466867A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.20#实质审查的生效;2024.01.30#公开

摘要：本发明属于医药中间体领域，具体公开了一种合成沃诺拉赞的新工艺及其应用，本发明在制得5‑2‑氟苯基‑1‑吡啶‑3‑磺酰基‑1H‑吡咯‑3‑甲醛后，利用Leuckart‑Wallach反应，与甲胺生成席夫碱，再与甲酸进行还原得到沃诺拉赞。通过对比硼氢化钠还原氨化和Leuckart‑Wallach反应这两种还原氨化反应后制得的药物中间体沃诺拉赞进一步与富马酸反应得到的富马酸沃诺拉赞粗产品的纯度，发现与普遍采用的硼氢化钠还原氨化方法相比，采用Leuckart‑Wallach反应制得的富马酸沃诺拉赞粗产品的纯度更高，可实现富马酸沃诺拉赞合成工艺的简化和收率的显著提升。

主权项：1.一种合成沃诺拉赞的新工艺，其特征在于，包括以下步骤：1）以5-2-氟苯基-1-吡啶-3-磺酰基-1H-吡咯-3-甲醛为原料，利用Leuckart-Wallach反应，与甲胺生成席夫碱后，再与甲酸进行还原得到沃诺拉赞反应液。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州健雄职业技术学院 一种合成沃诺拉赞的新工艺及其应用

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