申请/专利权人：盐城工学院

申请日：2023-11-01

公开（公告）日：2024-01-30

公开（公告）号：CN117466881A

主分类号：C07D413/04

分类号：C07D413/04;C07C57/15;C07C51/43;A61P25/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.20#实质审查的生效;2024.01.30#公开

摘要：本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型的伊潘立酮‑反丁烯二酸药物共晶及其制备方法。本发明制备得到的伊潘立酮‑反丁烯二酸药物共晶空间群为三斜晶系，一个伊潘立酮分子和一个反丁烯二酸分子构成伊潘立酮‑反丁烯二酸药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为乙醇，采用方法为加热‑室温挥发法，由于在水中不溶，易溶于乙醇，通过回流使药物与前驱体充分溶解，加热一段时间后，冷却放置即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗非典型抗精神病的特性外，在其稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

主权项：1.一种伊潘立酮-反丁烯二酸药物共晶，其特征在于：伊潘立酮分子通过π-π堆积作用形成Z链，Z链的形成是由一个伊潘立酮分子中五元环并六元环与另一个伊潘立酮分子的六元环在【100】方向堆积，然后水分子和反丁烯二酸的链连接共同在100方向延伸而构成伊潘立酮分子的三维结构，伊潘立酮药物共晶的空间群为三斜晶系，其轴长a＝10.5440～10.7440，b＝10.9210～11.1210，c＝11.6508～11.8508，轴角α＝86.524～86.624，β＝82.469～82.569，γ＝82.409～82.509；其XRD谱特征峰值出现在7.4801°～8.2352°，15.7045°～16.9603°，19.6607°～20.2270°，21.7373°～22.2380°，24.1176°～25.0615，25.7510°～26.2927°，28.1395°～28.5745°，30.0355°～30.3967°，32.7195°～33.1792°，33.2202°～33.8522°，34.9192°～35.6087°。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 盐城工学院 一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法

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