申请/专利权人：中国人民解放军军事科学院防化研究院

申请日：2023-11-09

公开（公告）日：2024-02-13

公开（公告）号：CN117550996A

主分类号：C07C233/18

分类号：C07C233/18;C07C233/20;C07C231/02;A61K31/165;A61K9/14;A61P29/00;A61P25/04;A61P9/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.01#实质审查的生效;2024.02.13#公开

摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种TRPV1激动剂及其制备方法。该类TRPV1激动剂的结构特征是在辣椒素苯环的3位上引入OH或F取代基的一类辣椒素衍生物，该类TRPV1激动剂是通过将苯环3位OH或F取代香草胺盐酸盐和酰氯化合物反应制备，反应在无机碱的水溶液与有机溶剂组成的两相体系中、室温条件下进行。本发明提供的TRPV1激动剂化合物熔点得到了明显的提升，这对于开发辣椒素类微粉型药剂具有重要意义；本发明提供的辣椒素类衍生物的制备方法，采用无机碱的水溶液与有机溶剂组成的两相体系进行反应，避免了有机碱的使用，并且提高了酰化反应的选择性。

主权项：1.一种TRPV1激动剂，其特征在于，具有下述式1、2和3所示结构的辣椒素类衍生物及其药学上可接受的盐： 其中，R为羟基或氟。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国人民解放军军事科学院防化研究院 一种TRPV1激动剂及其制备方法

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