申请/专利权人：苏州大学

申请日：2023-11-02

公开（公告）日：2024-02-20

公开（公告）号：CN117567543A

主分类号：C07J63/00

分类号：C07J63/00;C07H15/256;C07H1/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P29/00;A61P37/02

优先权：["20231031 CN 2023114261260"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.08#实质审查的生效;2024.02.20#公开

摘要：本发明公开了一种白头翁皂苷B4衍生物及制备方法与应用，以化合物白头翁皂苷B4（AB4）为原料，针对C‑19环外双键或C‑28的羧基利用亲核取代、亲电加成、酯化反应或酰胺化反应制备衍生物，以AB4衍生物的活性成分制备具有抗炎、免疫调节作用的药物。本发明首次公开的多数AB4衍生物对巨噬细胞未显示出明显的细胞毒性，能够降低NF‑κB信号通路中P‑IκBa蛋白水平，抑制NLRP3信号通路活化，明显降低Pro‑IL‑1β水平（p0.05），且效果优于AB4；这些结果提本发明的AB4衍生物有更好的抗炎活性。另外这些AB4衍生物对特应性皮炎治疗作用显著，耳肿胀水平降低、背部和耳朵皮肤溃烂明显改善、治疗效果优于阳性药地塞米松和AB4，且毒副作用显著小于地塞米松。

主权项：1.一种白头翁皂苷B4衍生物，具有如下化学结构通式： 式中，R1包括3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-1→2-α-L-吡喃阿拉伯糖基；R2包括羟基或乙酰氧基；R3包括2-烯丙基、2-丙基、3-羟基丙烯基、3-溴丙烯基、2-环氧乙烷甲基；R4包括1-氧苯并三氮唑基、甲氧基、羟基、28-O-α-L-吡喃鼠李糖-1→4-β-D-吡喃葡萄糖-1→6-β-D-吡喃葡萄糖基、28-O-α-L-[2，3，4－三乙酰氧基－吡喃鼠李糖]-1→4-β-D-[2，3，6－三乙酰氧基－吡喃葡萄糖]-1→6-β-D-[2，3，4－三乙酰氧基－吡喃葡萄糖]基、2-甲氧乙胺基、4-氨基丁酸甲酯基、环戊胺基、3-氯丙胺基、2-氟乙胺基、1-（3-氨基丙基）苯并三氮唑基、环己胺基、1-环丙基乙胺基、环丁基甲胺基、1-（3-氨基丙基）咪唑基、N-（2-氨乙基）吡咯烷基、4-氨基呋喃基、3-氨基环戊烷甲酸甲酯基、4-氨基环己基甲酸甲酯基、烯丙胺基、1-（2-氨乙基哌啶基、2-噻唑乙胺基、四氢呋喃甲胺基、N-氨乙基吗啉基、1-甲基-4-哌啶甲胺基、1-甲基吡咯烷-3-甲胺基、4-氨基环己醇基、β-苯乙胺基、2-噻吩乙胺基、对羟基苯乙胺基、4-恶唑甲胺基、甘氨酸基、N-（2-氨基乙基）乙酰胺基、4-氨基丁酸基、5-氨基戊酸基、6-氨基己酸甲酯基、3-L-氨基环戊醇基、3-D-氨基环戊醇基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州大学 一种白头翁皂苷B4衍生物及其制备方法与应用

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