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【发明公布】一种氢吗啡酮和二氢吗啡类药物低分子聚乙二醇化物及其制备方法和应用_宜昌人福药业有限责任公司_202311518786.1 

申请/专利权人:宜昌人福药业有限责任公司

申请日:2023-11-15

公开(公告)日:2024-02-20

公开(公告)号:CN117567477A

主分类号:C07D489/02

分类号:C07D489/02;A61K31/485;A61P25/04

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.03.08#实质审查的生效;2024.02.20#公开

摘要:本发明提供了一种氢吗啡酮和二氢吗啡类药物聚乙二醇化制备方法及其应用,其具有通式Ⅰ所示的化合物结构。本发明提供的化合物通过聚乙二醇化修饰降低脂溶性达到降低透过血脑屏障的速率,释放速度减慢,延长作用时间,减少被滥用的可能,在大剂量下具有与阿片类药物相当的镇痛效果,且没有产生呼吸抑制或成瘾性等副作用,安全性好。

主权项:1.一种如式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐: 其中:R1为-OH、-[OCH2CH2]mOMe或-[OCH2CH2]mOBn,并且为单键;或者R1为O,并且为双键;R2为-OH、-Cl、-OMe或-OBn;m选自1-10的整数;n为1、3、4、5、6、7、8、9或10。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 宜昌人福药业有限责任公司 一种氢吗啡酮和二氢吗啡类药物低分子聚乙二醇化物及其制备方法和应用

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