申请/专利权人:遵义医药高等专科学校
申请日:2021-09-28
公开(公告)日:2024-02-20
公开(公告)号:CN113845563B
主分类号:C07K5/083
分类号:C07K5/083;C07K5/062;C07K1/107;A61K38/06;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/02
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.02.20#授权;2022.01.14#实质审查的生效;2021.12.28#公开
摘要:本发明公开了一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用。该类化合物同时包含鬼臼毒素和和FAPα酶的特异性底物结构,具有潜在的生物活性,同时为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,且通过体外抗肿瘤活性筛选,发现该类化合物对人肝癌细胞HepG2、人髓系白血病单核细胞THP‑1、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制作用,且优于阳性对照药依托泊苷,部分FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物对上述细胞的抑制作用可达依托泊苷的100倍以上。很有可能进一步开发成为新的防治肿瘤的药物。
主权项:1.FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物,其特征在于:该化合物为如下所示的结构: 。
全文数据:
权利要求:
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