申请/专利权人：晟科药业(江苏)有限公司

申请日：2022-07-05

公开（公告）日：2024-02-27

公开（公告）号：CN117616019A

主分类号：C07D307/68

分类号：C07D307/68;A61P3/06;A61K31/341;A61K31/404;A61K31/40;C07D209/42;C07D207/34

优先权：["20210706 CN PCT/CN2021/104656","20220519 CN PCT/CN2022/093786"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.02.27#公开

摘要：本申请公开了式I化合物其中变量在说明书中定义、包含该化合物的药物组合物以及该化合物或组合物在治疗PCSK9介导的疾病例如心血管疾病中的方法和用途。

主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体，以及它们的混合物： 其中：R为C1-3烷基或-CRxRyRz，其中Rx选自H、卤素、-CN、-ORa、-SRa、-NRbRc、-CORa、-COORa、-CONRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，Ry和Rz独立地选自卤素、-L-CN、-L-ORa、-L-SRa、-L-NRbRc、-L-CORa、-L-COORa、-L-CONRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基或C2-6炔基；或者Ry、Rz和它们所连接的C原子一起形成C3-4环烷基，或3至7元杂环基；环B选自C3-7环烷基、3至7元杂环基、C6-10芳基或5至10元杂芳基；L2选自键、-CO-、-CR’R”-、-CR’R”-CR’R”-，或-CR’R”-CR’R”-CR’R”-；Y选自O、S、NH或CH2；R1选自H、C1-6烷基，或C1-6卤代烷基；R2选自H、C1-6烷基，或C1-6卤代烷基；Rs1选自H、卤素、-CN、-NO2、-ORa、-SRa、-NRbRc、-CORa、-COORa、-CONRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3至7元杂环基、C6-10芳基或5至10元杂芳基；Rs2选自H、卤素、-CN、-NO2、-ORa、-SRa、-NRbRc、-CORa、-COORa、-CONRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3至7元杂环基、C6-10芳基或5至10元杂芳基；Rs4选自H、卤素、-CN、-NO2、-ORa、-SRa、-NRbRc、-CORa、-COORa、-CONRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3至7元杂环基、C6-10芳基或5至10元杂芳基；m＝0、1、2、3、4或5；n＝0、1、2、3或4；q＝0、1、2、3、4或5；以及其中，R’和R”各自独立地选自H、卤素、-ORa、-SRa、-NRbRc、-CORa、-COORa、-CONRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基或C2-6炔基；Ra独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3至7元杂环基、C6-10芳基或5至10元杂芳基；Rb和Rc各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3至7元杂环基、C6-10芳基或5至10元杂芳基；或者，Rb、Rc和N原子一起形成3至7元杂环基；其中Y、R、R1、R2、Rs1、Rs2和Rs4中的每一个任选地被1、2或3个R#基团取代，其中R#独立地选自H、-OH、卤素、-NO2、羰基、-L-CN、-L-ORa、-L-SRa、-L-NRbRc、-L-CORa、-L-CSRa、-L-COORa、-L-CSORa、-L-CO-NRbRc、-L-CS-NRbRc、-L-O-CORa、-L-O-CSRa、-L-NRb-CO-Ra、-L-NRb-CS-Ra、-L-SOxRa、-L-SOxORa、-L-SOxNRbRc、-L-NRb-SOx-Ra、-L-NRb-SOx-NRbRc、-L-NRb-COORa、-L-NRb-CSORa、-L-O-C1-6亚烷基-ORa、-L-CO-C1-6亚烷基-NRbRc、-L-NRb-CO-NRbRc、-L-NRb-CS-NRbRc、-L-O-CO-NRbRc、-L-O-CS-NRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-L-C3-7环烷基、-L-3至7元杂环基、-L-C6-10芳基，或-L-5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-L-C3-7环烷基、-L-3至7元杂环基、-L-C6-10芳基，或-L-5至10元杂芳基各自进一步任选地被一个或多个以下基团取代：-L-CN、-NO2、羰基、-L-ORa、-L-SRa、-L-NRbRc、-L-CORa、-L-CSRa、-L-COORa、-L-CSORa、-L-CO-NRbRc、-L-CS-NRbRc、-L-O-CORa、-L-O-CSRa、-L-NRb-CO-Ra、-L-NRb-CS-Ra、-L-SOxRa、-L-SOxORa、-L-SOxNRbRc、-L-NRb-SOx-Ra、-L-NRb-SOx-RbRc、-L-NRb-COORa、-L-NRb-CSORa、-L-O-C1-6亚烷基-ORa、-L-CO-C1-6亚烷基-NRbRc、-L-NRb-CO-NRbRc、-L-NRb-CS-NRbRc、-L-O-CO-NRbRc，或-L-O-CS-NRbRc；L选自化学键、-C1-6亚烷基-、-C2-6亚烯基-或-C2-6亚炔基-；x＝1或2。

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百度查询： 晟科药业(江苏)有限公司 作为PCSK9抑制剂的新化合物

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