申请/专利权人：吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司

申请日：2023-12-25

公开（公告）日：2024-03-01

公开（公告）号：CN117623959A

主分类号：C07C227/18

分类号：C07C227/18;C07C229/24;C07C227/16

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.19#实质审查的生效;2024.03.01#公开

摘要：本发明涉及一种苏式‑3‑氟‑N‑9‑苯基‑9‑芴‑L‑天冬氨酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前缺少有效合成的技术问题。本发明的技术方案是，一种苏式‑3‑氟‑N‑9‑苯基‑9‑芴‑L‑天冬氨酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：第一步，L‑天冬氨酸‑α‑叔丁酯‑β‑甲酯盐酸盐在DIEA作用下，在乙腈中与9‑溴‑9‑苯基芴反应生成化合物1，第二步，化合物1在四氢呋喃中在LDA作用下和NFSI反应生成化合物2，第三步，化合物2在四氢呋喃与水中与氢氧化锂生成目标化合物3，反应式如下：。

主权项：1.一种苏式-3-氟-N-9-苯基-9-芴-L-天冬氨酸叔丁酯的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步，L-天冬氨酸-α-叔丁酯-β-甲酯盐酸盐在DIEA作用下，在乙腈中与9-溴-9-苯基芴反应生成化合物1，第二步，化合物1在四氢呋喃中在LDA作用下和NFSI反应生成化合物2，第三步，化合物2在四氢呋喃与水中与氢氧化锂生成目标化合物3，反应式如下： 。

全文数据：

权利要求：

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