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【发明公布】一种基于N端法则诱导BCR-ABL降解的PROTAC化合物及其应用_南方科技大学_202311653111.8 

申请/专利权人:南方科技大学

申请日:2023-12-03

公开(公告)日:2024-03-08

公开(公告)号:CN117659002A

主分类号:C07D417/12

分类号:C07D417/12;A61P35/00;A61K31/506

优先权:["20230414 CN 2023104293509"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.03.26#实质审查的生效;2024.03.08#公开

摘要:本发明涉及一种基于N端法则诱导BCR‑ABL降解的PROTAC化合物及其应用,属于医药技术领域。所述化合物的分子结构中,包括单氨基酸和配体Dasatinib,两者之间由PEGlinker连接起来。本发明利用最小的降解信号‑单氨基酸,最短的PEGlinker以及通过替换不同的氨基酸设计新颖的PROTAC小分子,从而提高细胞渗透率,达到更好的疗效。同时,通过独特的可调节的降解能力,从而更好的控制BCR‑ABL蛋白水平,并抑制了肿瘤生长,这为未来的肿瘤靶向治疗提供了新的选择。

主权项:1.一种基于N端法则诱导BCR-ABL降解的PROTAC化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物的分子结构中,包括单氨基酸和配体Dasatinib,两者之间由PEGlinker连接起来。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 南方科技大学 一种基于N端法则诱导BCR-ABL降解的PROTAC化合物及其应用

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