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【发明授权】一种歧化松香类化合物及其制备方法与应用_延边大学_202111207488.1 

申请/专利权人:延边大学

申请日:2021-10-12

公开(公告)日:2024-03-12

公开(公告)号:CN113967212B

主分类号:A61K31/495

分类号:A61K31/495;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/08;C07D295/182

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.03.12#授权;2022.02.15#实质审查的生效;2022.01.25#公开

摘要:本发明属于化合物技术领域,公开了一种歧化松香类化合物及其制备方法与应用,所述歧化松香类化合物的制备方法包括:将脱氢松香酸的无水二氯甲烷溶液加入催化量的N,N‑二甲基甲酰胺,在冰浴下条件下逐滴加入草酰氯,室温反应;反应完成后,氮气保护下减压移除溶剂,缓慢逐滴加入无水二氯甲烷;氮气保护下,将哌嗪和三乙胺缓慢加入烧瓶,室温搅拌,TLC监测反应;反应结束后,减压除去溶剂,萃取,先后用10%的盐酸溶液、饱和碳酸氢钠和饱和食盐水洗涤,无水硫酸镁或无水硫酸钠干燥,柱层析,即得化合物Z28。利用本发明提供的歧化松香类化合物Z28,能够开发生产出多靶点的新药,有望成为治疗高血压、冠心病等血管性疾病的新途径。

主权项:1.一种歧化松香类化合物在制备治疗高血压和冠心病在内的血管性疾病的多靶点药物中的用途;所述歧化松香类化合物的化学结构式为: 所述歧化松香类化合物的命名为:1R,4aS,10aR-7-isopropyl-1,4a-dimethyl-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthren-1-ylpiperazin-1-ylmethanone;简称Z28;所述歧化松香类化合物的使用剂量为:体外血管灌流模型中药物浓度:血管环稳定后,将1×10-6molLPE同时加入具备完整血管内皮以及内皮去除的血管环营养液中或者各种阻断剂处理后,将1×10-6molLPE收缩达到平稳后,累计添加终浓度为0.3125、0.625、1.25、2.5、5、10、20μM的Z28;人脐静脉血管内皮细胞实验中药物浓度是0.25、0.5、1μM的Z28。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 延边大学 一种歧化松香类化合物及其制备方法与应用

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