申请/专利权人：凯麦拉医疗公司

申请日：2022-05-06

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN117715904A

主分类号：C07D403/10

分类号：C07D403/10

优先权：["20210507 US 63/185,929"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.15#公开

摘要：本发明提供化合物、其组合物及其使用方法。

主权项：1.一种式I化合物， 或其医药学上可接受的盐，其中：CBM为能够结合于CDK2蛋白的CDK结合部分，所述式I化合物为式I-a化合物： 或其医药学上可接受的盐，其中：Ra及Rb独立地为氢或RA，或Ra及Rb与其所连接的氮一起形成除其所连接的所述氮原子之外具有0-3个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的4-7元饱和、部分不饱和或杂芳基环；每一RA独立地为选自以下的任选地经取代的基团：C1-6脂肪族基、苯基、3-7元饱和或部分不饱和碳环或具有1-2个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的杂环及具有1-4个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的5-6元杂芳基环；环W、环X及环Y独立地为选自以下的环：苯基、4至7元饱和或部分不饱和碳环基或具有1-3个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的杂环基及具有1-4个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的5至6元杂芳基；环Z为4至8元饱和或部分不饱和单环、双环、桥连双环或螺环碳环基或具有1-3个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的杂环基；Rw、Rx、Ry及Rz独立地选自氢、RA、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SR、-NR2、-SiR3、-SO2R、-SO2NR2、-SOR、-COR、-COOR、-CONR2、-CONROR、-CR2NRCOR、-CR2NRCONR2、-OCOR、-OCONR2、-OPOR2、-OPOOR2、-OPOORNR2、-OPONR22-、-NRCOOR、-NRCOR、-NRCONR2、-NRSO2R、-NPOR2、-NRPOOR2、-NRPOORNR2、-NRPONR22及-NRSO2R；每一R独立地为氢或选自以下的任选地经取代的基团：C1-6脂肪族基、苯基、4-7元饱和或部分不饱和碳环或具有1-2个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的杂环及具有1-4个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的5-6元杂芳基环，或：同一氮上的两个R基团任选地与其插入原子一起形成除其所连接的所述氮原子以外具有0-3个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的4-7元饱和、部分不饱和或杂芳基环；Lx为共价键或C1-3二价直链或分支链饱和或不饱和烃链，其中所述链的1-2个亚甲基单元独立地且任选地经以下基团置换：-O-、-CO-、-CS-、-CF2-、-CRF-、-NR-、-S-、-SO-、-SO2-或-CR＝CR-；v为0或1；w、x、y及z独立地为0、1、2、3或4；L为共价键或二价饱和或部分不饱和直链或分支链C1-50烃链，其中L的0-6个亚甲基单元独立地经以下基团置换：-Cy-、-O-、-NR-、-SiR2-、-SiOHR-、-SiOH2-、-POOR-、-POR-、-PONR2-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRCOO-、 其中：每一-Cy-独立地为选自以下的任选地经取代的二价环：亚苯基、8-10元双环亚芳基、4-7元饱和或部分不饱和亚碳环基、4-11元饱和或部分不饱和螺亚碳环基、8-10元双环饱和或部分不饱和亚碳环基、具有1-2个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和亚杂环基、具有1-2个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的4-11元饱和或部分不饱和螺亚杂环基、具有1-2个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的8-10元双环饱和或部分不饱和亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的5-6元亚杂芳基及具有1-5个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的8-10元双环亚杂芳基，r为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；并且DIM为降解诱导部分，其中DIM为连接酶结合部分LBM、赖氨酸模拟物或氢原子。

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百度查询： 凯麦拉医疗公司 CDK2降解剂和其用途

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