申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

申请日：2022-07-13

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN117715920A

主分类号：C07F9/6553

分类号：C07F9/6553;A61P37/02;A61P25/00;A61P19/02;A61P29/00;A61K31/67

优先权：["20210715 CN 2021108015927"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.02#实质审查的生效;2024.03.15#公开

摘要：一种不对称GPR84拮抗剂及其用途，该GPR84拮抗剂结构如式I所述；所述式I化合物具有GPR84的拮抗活性，可以竞争性地抑制GPR84激动剂引起的受体的激活效应，能够用于治疗与GPR84高表达或兴奋性过高相关的多种疾病，如多发性硬化症、炎症性肠病、器官纤维化、关节炎等。

主权项：一种通式I所示的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐， 式中，Y为O或S；Z为H，或以下金属的离子：Li、Na、K、Ca、Mg、Cu、Fe、Zn、Al、Mn，或以下碱的共轭酸：NH 3、精氨酸、甜菜碱、咖啡因、胆碱、N,N'-二苄基乙二胺、二乙胺、2-二乙基氨基乙醇、2-二甲基氨基乙醇、氨基乙醇、乙醇胺、乙二胺、N-乙基吗啉、N-乙基哌啶、葡萄糖胺、组氨酸、羟钴胺、异丙基胺、赖氨酸、甲基葡萄糖胺、吗啉、哌嗪、哌啶、多胺树脂、普鲁卡因、嘌呤、可可碱、三乙胺、三甲胺、三丙胺、氨基丁三醇、咪唑； L 1为无、O、S、-CH＝CH-、-CO-、-C＝CH 2-、取代或未取代的C 1～C 6亚烷基、-NH-、-NC 1～C 4烷基-、C 3～C 6环烷基或C 3～C 6杂环烷基，所述取代是指具有选自下组的一个或多个取代基：C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基、卤素、羟基； L 2为无、CH； 环A、B各自独立地为C 6-C 10芳环、C 3-C 10环烷烃环、C 3-C 10杂环烷烃环、C 3-C 10杂芳环； n1、n2各自独立地为0、1、2、3或4；R 1、R 2各自独立地为-OH、-SH、-NH 2、F、Cl、Br、I、-C rH 2r-L 7-C sH 2s+1、-C rH 2r-NC tH 2t+1-C sH 2s+1、取代或未取代的C 1～C 6烷基，上述取代是指具有选自下组的一个或多个取代基：卤素、羟基、氨基、-COOC 1～C 6烷基、-COOH；L 7各自独立地为O、S、NH，各r独立地为0、1、2、3、4、5或6，各s独立为0、1、2、3、4、5或6，各t独立为1、2、3、4、5、或6； L 3、L 4各自独立地为O、无、-OC 1～C 10亚烷基-、-OC 1～C 10亚烷基NH-、-OC 1～C 10亚烷基O-、-CONH-、-OCO-、-NH-、-NHCOO-、-NC 1～C 6烷基-、或C 1～C 10亚烷基； R 3为H、OH、NH 2、SH、-COOH、取代或未取代的C 1～C 10烷基、取代或未取代的C 2～C 10烯基、取代或未取代的C 2～C 10炔基、取代或未取代的3-12元环烷烃环、取代或未取代的C 6-C 14芳环、取代或未取代的氨基、取代或未取代的4-10元杂环烷烃环、取代或未取代的4-10元杂芳环、胆酸、石胆酸、去氧胆酸、异石胆酸、异去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、α-鼠胆酸、β-鼠胆酸、γ-鼠胆酸、ω-鼠胆酸；上述取代是指具有选自下组的1、2、3、4、5或6个取代基：氨基、C 1～C 10烷基、卤素、C 6-C 10芳环、C 1～C 6烷氧基、3-12元环烷烃环、-O-C pH 2p-O-C qH 2q+1、硝基、氧代＝O、羟基、羧基、-COOC 1～C 6烷基、-O-C 6-C 10芳环；其中，各p独立地为1、2、3、4、5或6，各q独立为1、2、3、4、5或6； 各 独立地表示单键或双键。

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百度查询： 中国科学院上海药物研究所 不对称GPR84拮抗剂及其用途

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