申请/专利权人:浙江亚瑟医药有限公司
申请日:2023-12-15
公开(公告)日:2024-03-19
公开(公告)号:CN117720591A
主分类号:C07H1/00
分类号:C07H1/00;C07H15/252
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开
摘要:本发明提供一种14‑甲醚表柔比星的合成方法,其中,包括S1:盐酸表柔红霉素1在第一溶剂中,在酸作用下,与羰基保护试剂和溴化试剂反应获得化合物2;S2:化合物2在烷基醇及其碱金属盐的作用下,反应生成14‑烷基醚表柔比星3a。该反应步骤短,可极大的提高实验效率;原料稳定,物料成本低,适合运输和工业化生产。
主权项:1.一种14-烷基醚表柔比星的合成方法,其中,该方法包括步骤: S1:盐酸表柔红霉素1在第一溶剂中,在酸作用下,与羰基保护试剂和溴化试剂反应获得化合物2;S2:化合物2在R-OH和R-O-M+的作用下,反应生成14-烷基醚表柔比星3a;其中,R为烷基;优选地,R为C1-6烷基,优选地,R为甲基、乙基或丙基;R-O-M+为R-OH的碱金属盐;优选地,R-O-M+为R-O-Na+或R-O-K+;Pg为羰基保护剂反应后形成的基团,化合物2中示出的两个Pg相同或不同。
全文数据:
权利要求:
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