申请/专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院

申请日：2021-01-08

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN112812064B

主分类号：C07D235/02

分类号：C07D235/02;C07F9/6506;C07F9/6571;C07F9/6574

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2021.06.04#实质审查的生效;2021.05.18#公开

摘要：本申请属于有机分子技术领域，尤其涉及一种有机化合物及其制备方法。有机化合物包含手性二苯并[e,g][1,4]二氮杂环辛四烯骨架，结构通式如下式I或式II所示：R1、R2、R3、R4、R5和R6分别独立地选自：氢基、羟基、氨基、烷基、甲氧基、芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基磷、芳基硅基、磷氧基、芳基磷基、芳基磷氧基、卤素、硫脲基中的至少一种；R0选自：芳基磷基、烷基磷基、亚磷酰胺基、磷酸基、二硫代磷酸基、磷酰胺基、环戊二烯基、季铵盐中的至少一种。本申请有机化合物，结构稳定性好，衍生物选择性高，应用灵活方面，可根据实际需求对骨架中取代基进行选择，获得一系列手性配体及催化剂。

主权项：1.一类手性二苯并[e,g][1,4]二氮杂环辛四烯配体的合成方法，其特征在于，将消旋的6,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-2,2'-二胺与偶苯酰和手性磷酸催化剂溶解在第一有机溶剂中，进行脱水缩合反应，得到化合物R-3，其中，手性磷酸催化剂的结构式为：将所述化合物R-3中一个或两个甲氧基转化为羟基，分别得到化合物A，和化合物B，所述第一有机溶剂为THF；将所述化合物R-3中一个或两个甲氧基转化为羟基的步骤包括：将所述化合物R-3、三五氟苯基硼、三乙基硅烷与第二有机溶剂进行混合处理后，添加氟化钾和乙醇进行反应，分离得到化合物A和化合物B；或者，在不高于0℃的条件下，向所述化合物R-3的溶液中滴加BBr3，反应得到化合物A和化合物B；将所述化合物A与三二甲胺基膦溶解在第三有机溶剂中，反应得到化合物C，和或，将所述化合物A与三二乙胺基膦溶解在第四有机溶剂中，反应得到化合物D，在不高于0℃的条件下，将二异丙胺滴加到三氯化磷和三乙胺的混合溶液后，在室温下反应；然后，添加化合物A和三乙胺的混合溶液，反应得到化合物E，和或，在不高于0℃的条件下，将+-二[R-1-苯乙基]胺滴加到三氯化磷和三乙胺的混合溶液后，在室温下反应；然后，添加化合物A和三乙胺的混合溶液，反应得到化合物F，将所述化合物A与吡啶和三氯氧磷混合后，在70～90℃的条件下反应，然后添加水，在40～60℃的条件下反应；再添加盐酸，在90～120℃的条件下反应，分离得到化合物G，将化合物B与三氟甲磺酸酐和吡啶溶解在第五有机溶剂中，反应得到化合物R-7，将所述化合物R-7与第一钯催化剂、1,3-双二苯基膦丙烷、N,N-二异丙基乙基胺和二苯基氧膦溶解在第六有机溶剂中，反应得到化合物R-8， 将所述R-8与三氯硅烷和N,N-二甲基苯胺溶解在第七有机溶剂中，反应得化合物H，将所述化合物A与三氟甲磺酸酐和吡啶溶解在第八有机溶剂中，反应得到化合物R-9，将所述化合物R-9与第二钯催化剂、1,4-双二苯基膦丁烷、N,N-二异丙基乙基胺和二苯基膦溶解在第九有机溶剂中，反应得到化合物I，将所述化合物R-9与第三钯催化剂、1,3-双二苯基膦丙烷、N,N-二异丙基乙基胺和二苯基氧膦溶解在第十有机溶剂中，反应得到化合物R-10， 将所述化合物R-10与三氯硅烷、N,N-二甲基苯胺溶解在第十一有机溶剂中，反应得到化合物R-11，将所述化合物R-11与第四钯催化剂、1,4-双二苯基膦丁烷、N,N-二异丙基乙基胺和二苯基氧膦溶解在第十二有机溶剂中，反应得到化合物J，和化合物K，

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百度查询： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 手性二苯并[e,g][1,4]二氮杂环辛四烯配体及其制备方法

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