申请/专利权人：杏林制药株式会社

申请日：2020-01-07

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN113226310B

主分类号：A61K31/4375

分类号：A61K31/4375;A61K31/4523;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/4985;A61K31/502;A61K31/5025;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/538;A61K31/5383;A61K31/5415;A61K31/55;A61K31/553;A61K31/554;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/10;A61P13/12;A61P15/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/28;A61P27/02;A61P27/06;A61P27/16;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P43/00;C07D267/14;C07D267/22;C07D279/16;C07D281/10;C07D413/04;C07D413/06;C07D413/14

优先权：["20190108 JP 2019-000915"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2021.08.24#实质审查的生效;2021.08.06#公开

摘要：问题：为提供具有15‑PGDH抑制效果的化合物。方案：由通式1代表的化合物或其药理学可接受的盐。

主权项：1.由选自以下A1aa，A1ba，A2aa，A2ba，A2ca，A2da，A2ea，A3aa和A3ba的式子表示的化合物或其药理学可接受的盐： 其中Q3是-CH2m-CR5R6n-CH2p-；Q5是氧原子；Q6是单键，亚甲基基团，氧原子，硫原子，SO基团，SO2基团，亚甲基氧基基团或NR7基团；R1和R2是相同或不同的，并且是氢原子，卤素原子，C1-C3烷基基团或C1-C3烷氧基基团；R3是氢原子；R4是氢原子，卤素原子，C1-C3烷基基团或C1-C3烷氧基基团；R7是C1-C3烷基基团；R8和R9是相同或不同的，并且是氢原子、C1-C6烷基基团、或具有选自羟基基团或C1-C6烷氧基基团的取代基的C1-C6烷基基团；当R8和R9中的一个是氢原子时，另一个是具有一个或多个选自羟基基团或C1-C6烷氧基基团的C1-C6烷基基团；R5和R6是相同或不同的，并且是氢原子，卤素原子，或C1-C3烷基基团；-CONR10R11中的NR10R11是选自以下B1至B20的基团： R14、R15和R16是相同或不同的，并且是氢原子，卤素原子，羟基基团，羰基基团，C1-C6烷基基团，卤代C1-C6烷基基团，C1-C6烷氧基基团，卤代C1-C6烷氧基基团，或C1-C6烷氧羰基基团；任选地在式中的任何环中进行R14和R15取代；Y是亚甲基基团，氧原子，硫原子或N-R17基团；R17是氢原子或C1-C3烷基基团；m是0或1，n是0、1或2，p是0或1，和m+n+p是2至4的整数；q和r中的每一个是0，1，2或3；G1是选自以下G1a，G1b，G1c，G1d，G1e，G1f，G1g，G1h，G1i，G1j，G1k，G1l，G1m，G1o，G1p，G1q，G1r，G1s，G1u，G1v，G1w，G1x，G1y，G1z，G1A，G1B，G1C，G1D，G1E，G1F，G1G，G1H，G1I，G1J，G1K，G1L，G1M，G1N，G1O，G1P，G1Q，G1R，G1S和G1T的基团 R18是氢原子或C1-C3烷基基团；R19是氢原子，3至8元包含氧原子的杂环烷基基团，或C3-C8环烷基基团，羟基C1-C6烷基基团，苯基基团，苯基C1-C3烷基基团，具有一个或多个选自卤素原子或C1-C6烷氧基基团的取代基的苯基C1-C3烷基基团，6元芳族杂环基团，6元芳族杂环C1-C3烷基基团，C1-C3烷基基团，C1-C3烷氧基C1-C3烷基基团，C1-C6烷氧基羰基C1-C3烷基基团，或3至8元包含氧原子的杂环烷基C1-C3烷基基团；R20是氢原子，卤素原子，羟基基团，腈基团，羧基基团，甲酰基基团；或C1-C6烷基基团，C1-C6烷基羰基基团，C1-C6烷氧基基团，C1-C6烷氧羰基基团，C1-C6烷氧羰基C1-C6烷基基团，C1-C6烷基磺酰基氨基基团，C1-C6烷基磺酰基基团，C3-C8环烷基基团或在环中包含氧原子的3至8元杂环烷基氨基羰基基团；氨基羰基基团，具有一或二个C1-C6烷基基团的氨基羰基基团，或具有一或二个具有一个或多个选自3至8元包含氧原子的杂环烷基基团或C1-C6烷氧基基团的取代基的氨基羰基基团；或5元芳族杂环基团或6元芳族杂环基团；R21是氢原子，卤素原子，羟基基团，腈基团，羧基基团，甲酰基基团；或C1-C6烷基基团，C1-C6烷基羰基基团，C1-C6烷氧基基团，C1-C6烷氧羰基基团，C1-C6烷基磺酰基氨基基团，C1-C6烷基磺酰基基团，C3-C8环烷基基团或在环中包含氧原子的3至8元杂环烷基氨基羰基基团；氨基基团或氨基羰基基团，各个任选具有一或二个C1-C6烷基基团；或5元芳族杂环基团或6元芳族杂环基团；任选地在式中的任何环中进行R20和R21取代；R22和R23是相同或不同的，并且是氢原子，卤素原子或C1-C3烷基基团；R24是氢原子；X是-C＝O-，-CHOH-，-S-，-SO-或-SO2-。

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百度查询： 杏林制药株式会社 15-PGDH抑制剂

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