申请/专利权人：J·卡尔松;H·丹尼尔森;L·穆迪;A·桑斯特罗姆

申请日：2022-04-29

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117751105A

主分类号：C07D401/04

分类号：C07D401/04;C07D471/04;C07D409/14;C07D403/04;C07D401/06;C07D401/14;A61K31/4725;A61K31/4439;A61K31/501;A61P31/14

优先权：["20210430 SE 2150555-7","20210622 SE 2130172-6","20220204 SE 2230036-2"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本公开提供一种式II化合物，其中R1为任选经取代的包含至少一个氮原子的单环或双环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基，并且其他变量如本文所定义。所述化合物是冠状病毒主要蛋白酶MPRO的抑制剂。还公开了用于制备所述化合物的方法，以及所述化合物例如在治疗和或预防冠状病毒疾病诸如COVID‑19中的用途。

主权项：1.一种式II化合物： 或其药学上可接受的盐，R1是包含至少一个氮原子的单环或双环杂环基，所述单环或双环杂环基被0、1、2、3或4个选自由以下各项组成的组的取代基取代：a被0、1、2或3个F取代的C1-C4烷基；b被0、1、2或3个F取代的C1-C4烷氧基；cCN；dOH；e氧基；fNO2；gNRaRb，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；h5-6元单环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基，其被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；iF、Cl、Br、I；jC＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基、杂环基，其中苯基和杂环基可以被0、1或2个各自独立选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；k苯基，其被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；并且R2选自由以下各项组成的组：aH；bF、Cl或Br；cC1-C4烷基，其被0、1、2或3个各自独立地选自F、OH、C3-C6环烷基、苯基、单环或双环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基的取代基取代，其中苯基和杂环基被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；dC1-C4烷氧基，其被0、1、2或3个各自独立地选自F、OH、C3-C6环烷基、苯基、单环或双环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基的取代基取代，其中苯基和杂环基被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；eC3-C6环烷基，其被0、1、2或3个F、Cl、Br、OH、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氟代C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基取代；f苯基，其被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；gC＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基、杂环基，其中苯基和杂环基可以被0、1或2个各自独立选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；h单环或双环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基，所述单环或双环杂环基被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；R3选自由以下各项组成的组：aF、Cl或Br；bC1-C4烷基，其被0、1、2或3个各自独立地选自F、OH、C3-C6环烷基、苯基、单环或双环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基的取代基取代，其中苯基和杂环基被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；cC1-C4烷氧基，其被0、1、2或3个各自独立地选自F、OH、C3-C6环烷基、苯基、单环或双环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基的取代基取代，其中苯基和杂环基被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；dC3-C6环烷基，其被0、1、2或3个F、Cl、Br、OH、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氟代C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基取代；e苯基，其被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；fC＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基、杂环基，其中苯基和杂环基可以被0、1或2个各自独立选自F、Cl、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；g单环或双环饱和、部分不饱和或芳香族杂环基，所述单环或双环杂环基被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；并且R4为H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基，其被0、1、2或3个选自由以下各项组成的组的取代基取代：F、Cl、Br、OH、CF3、氧基、C1-C4烷氧基、氟代C1-C4烷氧基、苯基、单环或双环杂环基，其中苯基和杂环基被0、1、2、3或4个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基、NRaRb的取代基取代，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc选自H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；NRaRb，其中Ra选自H、C1-C3烷基和环丙基，并且Rb选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，并且其中Rc为H、C1-C3烷基、苯基或杂环基，其中苯基和杂环基被0、1或2个各自独立地选自F、Cl、Br、OH、CF3、C1-C4烷基和NRaRb的取代基取代，其中Ra和Rb各自独立地选自H、C1-C3烷基、芳基、C＝ORc、C＝OORc、C＝ONRaRc、C＝SNRaRc、C＝SORc、C＝OSRc、S＝O2Rc、S＝ORc、S＝O2NRaRc，其中Rc为H、C1-C3烷基、芳基、杂环基或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起组合并形成4-6元杂环，其中式II化合物不是：2-叔丁基-7-异喹啉-4-基-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-6,8-二酮、或2-叔丁基-7-异喹啉-4-基-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-6,8-二酮的立体异构体、或2-叔丁基-7-异喹啉-4-基-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-6,8-二酮的盐、或2-环丁基-7-异喹啉-4-基-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-6,8-二酮、或2-环丁基-7-异喹啉-4-基-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-6,8-二酮的立体异构体、或2-环丁基-7-异喹啉-4-基-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-6,8-二酮的盐。

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百度查询： J·卡尔松;H·丹尼尔森;L·穆迪;A·桑斯特罗姆 经取代的乙内酰脲化合物、其制备方法及其在治疗和/或预防冠状病毒疾病中的用途

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