申请/专利权人：浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司

申请日：2022-08-04

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117751113A

主分类号：C07D413/04

分类号：C07D413/04;A61P31/04;A61K31/5377

优先权：["20210805 CN 2021108937563","20220530 CN 2022105967148","20220629 CN 2022107562273"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明涉及一种芳香乙炔类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式I所示的芳香乙炔类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是LPXC抑制剂的用途，其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项：一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐： 其中：X和Y各自独立地选自C或N，且X、Y不同时为N；环A选自4元～6元杂芳基或4元～6元杂环基，优选为5元杂芳基或5元杂环基；L 1选自单键或-CH 2-； R 1相同或不同，各自独立地选自-G 1-R 4； G 1选自单键、-CH 2-或-C＝O-； R 2相同或不同，各自独立地选自羟基、氰基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个卤素、羟基、氰基或烷氧基的取代基所取代； R 3相同或不同，各自独立地选自羟基、氰基、卤素、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基或-COR 5，其中所述的烷基、环烷基、杂环基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷氧基、-COOR 5或-CONR 6R 7的取代基所取代； R 4选自氰基、卤素、烷基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-COR 5、-COOR 5、-OCOR 5、-NR 6R 7、-CONR 6R 7、-SO 2NR 6R 7或-NR 6COR 7，其中所述的烷氧基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个R A所取代； R A选自卤素、羟基、氨基、羟烷基、烷氧基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-COR 5、-COOR 5、-OCOR 5、-NR 6R 7、-CONR 6R 7、-SO 2NR 6R 7或-NR 6COR 7的取代基所取代，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-COR 5、-COOR 5、-OCOR 5、-NR 6R 7、-CONR 6R 7、-SO 2NR 6R 7或-NR 6COR 7的取代基取代； R 5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR 8、-COOR 8、-OCOR 8、-NR 9R 10、-CONR 9R 10、-SO 2NR 9R 10或-NR 9COR 10的取代基所取代； R 6和R 7各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR 8、-COOR 8、-OCOR 8、-NR 9R 10、-CONR 9R 10、-SO 2NR 9R 10或-NR 9COR 10的取代基所取代； 或者，R 6和R 7与它们相连接的原子一起形成一个4～8元杂环基，其中4～8元杂环基内含有一个或多个N、O、S或SO 2，并且所述的4～8元杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR 8、-COOR 8、-OCOR 8、-NR 9R 10、-CONR 9R 10、-SO 2NR 9R 10或-NR 9COR 10的取代基所取代； R 8、R 9和R 10各自独立地选自氢原子、烷基、氨基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代； m为0，1，2或3；n为0，1或2；n优选为0；且p为0、1或2。

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权利要求：

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