申请/专利权人：深圳创元生物医药科技有限公司

申请日：2024-01-31

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736262A

主分类号：C07K5/083

分类号：C07K5/083;C07K1/08;C07K1/02;C07K1/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明公开一种三肽‑1（Cas；49557‑75‑7）的合成方法，采用常规液相合成法，先将L‑组氨酸甲基化，再用三苯甲基保护氨基，选择性脱掉三苯甲基保护基，然后与Boc‑Gly‑OSu反应得到二肽，最后将保护的二肽与保护的赖氨酸反应，得到GHK三肽纯品，最后通过重结晶成盐的方式得到三肽‑1。本发明采用甲基和三苯甲基对组氨酸进行保护，与现有的保护方法相比较，增加了氨基酸油溶性后可选择的溶剂更多，也更有利于产物的分离纯化，保持三肽‑1的光学纯度，提高了产物的收率，操作步骤简单，降低了生产成本。

主权项：1.本专利的主要内容是一种三肽-1的工艺制备路线，从商业可得的L-组氨酸出发，二氯亚砜甲基化，再用Trt保护氨基，选择性脱掉Trt保护基，和活化后甘氨酸缩合，水解脱甲基，活化羧基后和TFA-L-赖氨酸缩合，氨解酸解重结晶得到三肽-1（Cas；49557-75-7）；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 深圳创元生物医药科技有限公司 一种三肽-1的制备方法

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