申请/专利权人：山西大学

申请日：2023-12-12

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117731714A

主分类号：A61K36/725

分类号：A61K36/725;A61K9/107;A61K9/48;A61K47/10;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61K131/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明属植物提取物纳米乳制备的技术领域，为解决目前理枣仁中黄酮研究较少，对理枣仁总黄酮提取、分离纯化研究缺失等问题，提供一种理枣仁总黄酮纳米乳及其制备方法和应用，提取理枣仁脂肪油，酶解理枣仁粉末，发酵理枣仁酶解液，提取理枣仁总黄酮，总黄酮纯化，自乳化法制备纳米乳。所得理枣仁总黄酮纳米乳高纯度、工艺简单、绿色安全；其在制备改善失眠、抑郁以及焦虑的药品中有良好的应用。提供良好的包裹与递送的能力，保护理枣仁总黄酮免受水解酶、胃肠液pH值和其它环境条件的影响，促进药物的吸收，提高药物的生物利用度和脑穿透性。轻易穿过肠道细胞间隙和上皮屏障，提高理枣仁总黄酮的细胞摄取率，增强体内用药的脑部靶向性和有效性。

主权项：1.一种理枣仁总黄酮纳米乳的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）提取理枣仁脂肪油：理枣仁药材粉碎至10-65目的粉末，理枣仁粉末置于超临界CO2萃取釜中，石油醚作为夹带剂，按照石油醚与理枣仁的料液比1：0.05gmL加入石油醚，对理枣仁脂肪油进行超临界CO2萃取，控制CO2流量为25-35Lh，萃取压力为20-40Mpa，萃取温度为40-50℃，萃取3-5h，收集脂肪油备用，脱脂后的理枣仁粉末挥干残余石油醚，保存备用；（2）酶解理枣仁粉末：步骤（1）中脱脂后的理枣仁粉末中加入理枣仁粉末的重量2-3倍的蒸馏水，加入终浓度为0.3-0.4mgml的复合酶对理枣仁的细胞壁酶解破坏，控制酶解温度为40-60℃，酶解液pH值为3-5，酶解1.5-2.5h；所述复合酶为纤维素酶、果胶酶、木瓜蛋白酶、β-葡聚糖酶、半纤维素酶复合酶按照质量比为2:1:3:1:1混合的复合酶；（3）发酵理枣仁酶解液：酶解完全后，理枣仁酶解液采用巴氏灭菌法65-95℃灭菌10-30min；自然冷却后，向理枣仁酶解液中按照质量百分比为3%-5%接入乳酸菌，27-32℃、80-140rmin、摇床震荡5-10min，混合均匀后进行发酵，控制发酵温度为26-42℃，发酵时间为48-72h，发酵结束后，获得理枣仁发酵液；（4）提取理枣仁总黄酮：向充分发酵后的理枣仁发酵液中按照料液比为15-25:1加入无水乙醇，调整其质量浓度为70%，置于超声-微波协同萃取仪中提取，控制提取温度为55-85℃，超声功率为300-500W；微波功率为500-600W；提取8-12min；反复提取3-4次；合并提取滤液，减压浓缩至无醇味，按生药量计，浓缩液的浓度为0.9-1.2gmL；得到的浓缩液用乙酸乙酯萃取4-5次，合并萃取液；将乙酸乙酯萃取液减压浓缩，再利用水浴蒸干得到浸膏；浸膏得率为3.5%-4.0%；测浸膏中总黄酮的含量达到10.0%-12.0%，黄酮苷元含量达总黄酮总质量的70%-95%即认为理枣仁中总黄酮提取完全；（5）总黄酮纯化：将所得浸膏热水溶解，用HPD-100大孔树脂进行纯化，先用5-8倍柱体积水除去糖类等杂质，再使用不同浓度梯度乙醇进行梯度洗脱，控制上样液浓度为7-10mgmL，上样量3.5-6.5BV，pH为4.30-5.10；梯度洗脱乙醇浓度为10%-60%；每个梯度乙醇洗脱用量为4-5BV，洗脱速率为3.5-4.5BV·h-1；洗脱完毕后，回收各级梯度洗脱乙醇，70-80℃水浴减压浓缩干燥，得理枣仁总黄酮粉末；理枣仁总黄酮部位得率为0.6%-1.0%，计算理枣仁总黄酮纯度达到75%-90%，黄酮苷元含量占总黄酮质量的70%-95%；（6）自乳化法制备纳米乳：按照乳化剂聚氧乙烯辛基苯酚醚-10即OP-10与助乳化剂无水乙醇的体积比为2-3：1，OP-10中加入无水乙醇，室温下60-120rmin搅拌20-30min至均匀为乳化剂助乳化剂体系；将步骤（1）所得得理枣仁脂肪油与油酸乙酯按照体积比为1：1-2混合为油相；向乳化剂助乳化剂体系中缓慢加入油相，60-120rmin搅拌20-30min；向该混合体系中加入步骤（5）纯化的理枣仁总黄酮粉末，室温下60-120rmin边搅拌边滴加纯净水，至溶液澄清透明即为理枣仁总黄酮纳米乳；其中：理枣仁总黄酮粉末与乳化剂助乳化剂体系、油相、水的质量百分比为1：8-10：1-2：18-20。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山西大学 一种理枣仁总黄酮纳米乳及其制备方法和应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD