申请/专利权人：长春金赛药业有限责任公司

申请日：2023-09-14

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736205A

主分类号：C07D471/20

分类号：C07D471/20;C07D471/22;C07D495/22;C07D498/22;C07D513/22;C07F9/6561;A61K31/444;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/497;A61K31/675;A61P31/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P9/04;A61P25/00;A61P1/08;A61P21/00;A61P19/10;A61P19/08;A61P25/04;A61P25/22;A61P25/24;A61P9/12;A61P3/04;A61P15/00;A61P29/00

优先权：["20220921 CN 2022111540652"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明提供了一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐。该化合物具有良好的MC4R拮抗活性；本发明化合物不仅具有良好的生物学活性，安全性良好，且提高了跨膜活性和药物生物利用度。

主权项：1.一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐： 其中，X选自NR’、O或S；R’选自H、C1-12烷基或C3-12环烷基；R选自C1-12烷基、C3-12环烷基、氘代C1-12烷基、卤代C1-12烷基；每个R0相同或不同，彼此独立地选自H、OH、氘、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基；n选自0、1、2、3、4或5；p选自0、1、2、3、4或5；A选自无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团：C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-12环烷基；每个Ra相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、OH、CN、无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C3-12环烷基氧基、Ra11-C＝O-NH-、Ra12-C＝O-、Ra13-S＝O2-NH-、Ra14-S＝O2-、-P＝ORa15Ra16；或者，两个Ra与其连接的碳原子一起共同形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的3-14元杂环；每个Ra1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基；Ra11、Ra12、Ra13、Ra14、Ra15、Ra16相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基；环E选自无取代或任选被一个、两个或更多个Re取代的3-14元含N杂环基；每个Re相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、OH、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷氧基；或者两个Re与其连接的原子一起共同形成C3-12环烷基或3-14元杂环基；环G选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rg取代的稠环基团；所述稠环基团包含两个或三个彼此独立地选自C3-14碳环、C6-14芳环、5-14元杂芳环、3-14元杂环的环；每个Rg相同或不同，彼此独立地选自H、氘、OH、氧代＝O、卤素、氰基、NH2、NO2，无取代或任选被一个、两个或更多个Rg1取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、Rg11-C＝O-NH-、Rg12-C＝O-、Rg13-S＝O2-NH-、Rg14-S＝O2-、-P＝ORg15Rg16；每个Rg1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、OH、卤素、氰基、NH2、NO2、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基；Rg11、Rg12、Rg13、Rg14、Rg15、Rg16相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基；M不存在或选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rm取代的下列基团：C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-12环烷基；每个Rm相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、无取代或任选被一个、两个或更多个Rm1取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基；每个Rm1相同或不同，彼此独立地选自氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 长春金赛药业有限责任公司 作为MC4R拮抗剂的稠环化合物、药物组合物及其在医药上的应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD