申请/专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司

申请日：2022-09-23

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN115417797B

主分类号：C07C281/02

分类号：C07C281/02

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2022.12.20#实质审查的生效;2022.12.02#公开

摘要：本发明涉及一种联苯肼酯的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法以4‑甲氧基联苯为起始原料，在甲氧基的邻位选择性的引入溴原子，然后用过渡金属铜的二价态化合物的催化下进行偶联反应，顺利得到目标产物；该方法与现有技术相比，具有原料廉价易得，反应选择性好、硝化反应条件温和、操作安全、总收率显著提高、易于实现放大生产的特点。

主权项：1.一种制备化合物III的方法，包括如下步骤：步骤一：化合物I在反应溶剂中，与溴化试剂于反应温度下进行反应，反应完全后，制得化合物II， 步骤二：化合物II在反应溶剂中，在催化剂、相转移催化剂存在下，于反应温度下进行反应，反应完全后，制得化合物III， 其中，步骤一中，所述的溴化试剂为N-溴代丁二酰亚胺和二溴海因中的至少一种；步骤二中，所述的催化剂相转移催化剂为硫酸铜4-丁基溴化铵、硫酸铜4-丁基碘化铵、氯化铜4-丁基溴化铵、溴化铜4-丁基溴化铵、溴化铜4-丁基碘化铵中的至少一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 长沙创新药物工业技术研究院有限公司 一种联苯肼酯的制备方法

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