申请/专利权人：新联基因公司

申请日：2016-06-02

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN111004167B

主分类号：C07D209/24

分类号：C07D209/24;C07D405/12;C07F9/6574;A61P35/00;A61K31/405;A61K31/675;A61K38/05;C07K5/062;C07K5/065;C07K5/068;C07K5/072

优先权：["20150724 US 62/196,671","20160309 US 62/305,748"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2020.05.08#实质审查的生效;2020.04.14#公开

摘要：本发明提供了吲哚西美德前药和盐化合物及包含吲哚西美德盐和前药的药物组合物，其在需要由吲哚胺‑2,3‑双加氧酶途径介导的免疫抑制治疗的患者，诸如患有癌症或慢性传染病的患者中，相较于直接施用吲哚西美德产生了提高的血浆浓度和吲哚西美德暴露。

主权项：1.一种吲哚西美德的前药或其药学上可接受的盐，其选自：Nα-L-亮氨酰-1-甲基-D-色氨酸乙酯或其HCl、H3PO4、CH3SO3H或苯磺酸盐；Nα-L-甲硫氨酰-1-甲基-D-色氨酸乙酯或其HCl或H3PO4盐；1-甲基-D-色氨酸2,3-二羟丙酯或其HCl、H3PO4或H2SO4盐；Nα-L-亮氨酰-1-甲基-D-色氨酸或其HCl盐；Nα-L-甲硫氨酰-1-甲基-D-色氨酸或其HCl或H3PO4盐；Nα-L-异亮氨酰-1-甲基-D-色氨酸乙酯或其HCl盐；Nα-L-甘氨酰-1-甲基-D-色氨酸或其HCl或H3PO4盐；S-5-氨基-6-R-1-羧基-2-1-甲基-1H-吲哚-3-基乙基氨基-6-氧代己酸或其HCl盐；Nα-L-谷酰氨基-1-甲基-D-色氨酸乙酯或其HCl、CH3SO3H或H2SO4盐；1-甲基-D-色氨酸2-二甲基氨基乙酯或其HCl盐；1-甲基-D-色氨酸2-乙氧基-2-氧桥-1,3,2-二氧杂磷杂环戊烷-4-基甲酯或其HCl盐；1-甲基-D-色氨酸2-四氢-2H-吡喃-4-基乙酯或其HCl盐；和1-甲基-D-色氨酸乙酯或其HCl盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 新联基因公司 1-甲基-D-色氨酸的盐和前药

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