申请/专利权人：吉利德科学公司

申请日：2019-07-12

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN112399874B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;A61K31/444;A61K31/497;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20180713 US 62/697,932","20181017 US 62/747,033","20190221 US 62/808,763"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2021.03.12#实质审查的生效;2021.02.23#公开

摘要：公开了化合物，单独或与另外的药剂组合使用所述化合物的方法以及所述化合物的组合物，其用于治疗癌症。

主权项：1.式IIA化合物： 或其药学上可接受的盐，其中:各个X1、X2、X3和X4独立地为N、CH或CZ3；各个Z1独立地为卤素、-ORa、氰基或-C1-6烷基；各个Z3独立地为卤素、-ORa或-C1-6卤代烷基；且其中所述烷基任选地被1至4个独立地选自以下的基团取代：氧代、-NO2、-N3、-ORa、卤素、氰基、-NRaRb、-CORa、-COORa、-O-C1-6氰基烷基、-CONRaRb、NRaCORa、-NRaCOORa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb和-C3-8环烷基；各个t独立地为0、1或2；各个R1独立地选自氢、-C1-8烷基、-C3-6环烷基、-C1-6烷基杂环基和-C1-6烷基COORa；其中各个烷基、环烷基或杂环基任选地被1至4个独立地选自以下的基团取代：-ORa、氰基、卤素、C1-6烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、-C1-6烷基CORa、-COORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、-C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb、-C1-6烷基SO2NRaRb、-CONRaSO2Rb、-C1-6烷基CONRaSO2Rb、-NRaCORb和-C1-6烷基NRaCORb；各个R2独立地选自氢、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C1-6烷基杂环基和-C1-6烷基COORa；其中各个烷基、环烷基或杂环基任选地被1至4个独立地选自以下的基团取代：-ORa、氰基、卤素、C1-6烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、-C1-6烷基CORa、-COORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb、-C1-6烷基SO2NRaRb、-CONRaSO2Rb和-NRaCORb；或者R1和R2组合以形成任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代的杂环基：氧代、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-ORa、-COORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6卤代烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、-C1-6烷基CORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、-C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb、-CON＝SORaNRaRb、-CON＝SORaNRaCORb和-C1-6烷基SO2NRaRb；各个Ra独立地选自氢、-C1-6烷基和-C1-6氰基烷基；各个Rb独立地选自氢、-C1-6烷基、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、C6-20芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基C6-20芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；或者Ra和Rb组合在一起以形成任选地被1至4个独立地选自以下的基团取代的杂环基：-ORf、氰基、卤素、-C1-6烷基ORf、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORf、-C1-6烷基CORf、-COORf、-C1-6烷基COORf、-NRfRg、-C1-6烷基NRfRg、-CONRfRg、-C1-6烷基CONRfRg、-SO2Rf、-C1-6烷基SO2Rf、-SO2NRfRg、-C1-6烷基SO2NRfRg、-CONRfSO2Rg和-NRfCORg；各个Rf独立地选自氢、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、C6-20芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基C6-20芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；和各个Rg独立地选自氢、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、C6-20芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基C6-20芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；其中各个杂环基具有2至20个环碳原子和1至5个独立地选自以下的环杂原子：氮、硫和氧；和各个杂芳基具有1至20个环碳原子和1至5个独立地选自以下的杂原子：氮、硫和氧。

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百度查询： 吉利德科学公司 PD-1/PD-L1抑制剂

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