申请/专利权人：卡尔那生物科学株式会社;吉利德科学公司

申请日：2020-12-18

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN115362003B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/55;A61K31/553;A61K31/5415;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P31/12

优先权：["20191224 JP 2019-232938","20200811 JP 2020-135810"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2023.01.03#实质审查的生效;2022.11.18#公开

摘要：本公开提供了用于治疗包括实体瘤在内的癌症以及病毒感染诸如HIV或乙型肝炎病毒感染的二酰基甘油激酶调节化合物及其药物组合物。所述化合物可以单独使用或与其它药剂组合使用。

主权项：1.一种式I的化合物， 或其药学上可接受的盐，其中R1是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基或-CN；R2是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基或-CN；R3是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基或-CN；R4是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基或-CN；R5是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C2-6烷氧基烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、C1-6烷基-C3-10环烷基、C6-12芳基或C1-6烷基-C6-12芳基，其中所述烷基任选地被R5a取代；R5a是-OSiR5a1R5a2R5a3；R5a1、R5a2和R5a3各自独立地是C1-6烷基；并且R6是各自任选地被1个或2个R6a取代的苯基、萘基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基或二苯并呋喃基；每个R6a独立地是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、-NO2、C6-12芳基、C1-6烷基-C6-12芳基或C1-6烷基-杂芳基，其中所述芳基任选地被1个至3个R6e取代，所述烷基任选地被R6f取代，并且所述炔基任选地被1个至4个R6j取代；每个R6e独立地是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、-NO2、-COR6e1、-COOR6e1、-OCOR6e1、-CONR6e1R6e2、-NR6e1COR6e2、-OCONR6e1R6e2、-NR6e1COOR6e2、-OR6e1、-SONR6e1R6e2、-SO2R6e1、-SO2NR6e1R6e2、-SF5、-NR6e1SO2R6e2、-PR6e1R6e2、-POR6e1R6e2、C3-10环烷基、C1-6烷基-C3-10环烷基、杂环烷基、C1-6烷基-杂环烷基、杂芳基或C1-6烷基-杂芳基，其中所述环烷基、杂环烷基或杂芳基各自任选地被1个至3个R6h取代，并且所述烷基任选地被1个至3个R6m取代；每个R6e1、R6e2和R6e3独立地是氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、C1-6烷基-C3-10环烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、杂环烷基、C1-6烷基-杂环烷基，其中所述环烷基、芳基或杂环烷基任选地被1个至3个R6n取代；每个R6n是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、-COR6n1、-COOR6n1、-OCOR6n1；每个R6n1独立地是氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C2-6烷氧基烷基、C1-6卤代烷基；每个R6h独立地是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、＝O、杂环烷基或C1-6烷基-杂环烷基；每个R6m独立地是卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、-COR6m1、-COOR6m1、-OCOR6m1、-CONR6m1R6m2、-SO2R6m1；每个R6m1、R6m2独立地是氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C2-6烷氧基烷基、C1-6卤代烷基；R6f是-OSiR6f1R6f2R6f3；R6f1、R6f2和R6f3各自独立地是C1-6烷基；每个R6j独立地是C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-NR6j1R6j2、-OR6j1、C3-10环烷基、C6-12芳基或杂环烷基，其中所述环烷基、芳基或杂环烷基任选地被1个至3个R6p取代；每个R6j1、R6j2独立地是氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C2-6烷氧基烷基、C1-6卤代烷基；每个R6p独立地是C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、＝O、-OH；R7是氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、C1-6烷基硫基、卤素、C1-6卤代烷基、-CN、-OH、-NH2、C3-10环烷基、C1-6烷基-C3-10环烷基、杂环烷基或C1-6烷基-杂环烷基；每个杂环烷基是具有1个至4个各自独立地为N、O或S的杂原子的3元至10元环；并且每个杂芳基是具有1个至4个各自独立地为N、O或S的杂原子的5元至10元环；并且当R5是氢时，R6不是被2-Me取代的苯基，其中，不包括以下化合物：

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