申请/专利权人:浙江大学
申请日:2023-12-04
公开(公告)日:2024-03-26
公开(公告)号:CN117757085A
主分类号:C08G81/00
分类号:C08G81/00;A61K47/36;A61K31/505;A61P11/00;A61P9/12
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.12#实质审查的生效;2024.03.26#公开
摘要:本发明提供一种唾液酸修饰的缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物及制备和应用,其中壳聚糖部分氨基被硝基苯和唾液酸分子取代。本发明在缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物基础上,以双端氨基聚乙二醇2000为桥联分子,化学修饰唾液酸分子,高效包封药物安立生坦。这不仅增加药物水溶性和体内循环时间,而且通过与缺氧性肺动脉高压中肺动脉内皮细胞高表达E‑selection的相互作用,具备主动靶向肺动脉内皮的能力,并凭借肺动脉内皮与平滑肌细胞间物质交换,转运至治疗位点肺动脉平滑肌,响应高表达的硝基还原酶,快速解聚释药,协同提升缺氧性肺动脉高压的治疗效果,可在制备缺氧性肺动脉高压治疗药中的应用。其代表性的结构通式为:
主权项:1.一种唾液酸修饰的缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物,其特征在于,代表性的结构通式如下: 其中:a为唾液酸修饰壳聚糖硝基苯嫁接物中氨基被硝基苯化6-氨基己酸取代的糖单环数,接枝百分比为5.3~14.8%,b为唾液酸修饰壳聚糖硝基苯嫁接物中氨基没有被取代的糖单环数,占比为75.9~89.5%,c为唾液酸修饰壳聚糖硝基苯嫁接物中氨基被乙酰基取代的糖单环数,占比为5%,d为唾液酸修饰壳聚糖硝基苯嫁接物中氨基被聚乙二醇化唾液酸取代的糖单环数,占比为0.2~4.3%。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 浙江大学 一种唾液酸修饰的缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物及制备和应用
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