申请/专利权人：烟台蓝纳成生物技术有限公司

申请日：2023-09-20

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777234A

主分类号：C07K7/06

分类号：C07K7/06;C07C311/42;C07C303/40;A61P35/00;A61K31/198;C07K1/13;C07K1/107;C07K1/06;A61K51/08;A61K51/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明提供一种丹磺酰胺修饰的PSMA靶向化合物，其结构如式A或式I所示；其中R1为氨基酸类似物结构；R2为前列腺特异性膜抗原靶向化合物结构；R3是核素螯合基团；L为‑Xn‑CH2m‑Yq‑，其中X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者含有赖氨酸或谷氨酸的衍生结构，n是0至10的整数，m是0至20的整数，q是0至6的整数，其中每个CH2可单独地用‑OCH2‑、‑NHCO‑或‑CO‑NH‑替换。本发明还提供基于所述化合物结构的放射性核素标记物。所述的化合物及放射性核素标记物具有较高的肿瘤摄取和保留时间，适合用作PSMA高表达肿瘤的核素治疗和显像。

主权项：1.一种丹磺酰胺修饰的PSMA靶向化合物，其特征在于：其结构如下式A或式I所示 其中：L为-Xn-CH2m-Yq-，其中n是0至10的整数，X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者包含赖氨酸或谷氨酸结构的衍生结构，m是0至20的整数，q是0至6的整数，其中每个CH2可以单独地用-OCH2-、-NHCO-或-CO-NH-替换；R1是结构为的氨基酸类似物结构，包括L型氨基酸或D型氨基酸或其衍生物，其中R4选自：CH2r-芳基、CH2r-杂芳基、CH2r-COOH、CH2r-NH2、CH2r-OH、CH2r-SH、CH2r-萘甲基、CH2r-吲哚基或CH2r-苯并噻唑基，且其中r是0至10的整数；R2是靶向前列腺特异性膜抗原的结构；R3是核素螯合基团，选自以下任意一种结构：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 烟台蓝纳成生物技术有限公司 丹磺酰胺修饰的PSMA靶向化合物及其制备方法和应用

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