申请/专利权人：山东安弘制药有限公司

申请日：2024-03-01

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117801020A

主分类号：C07F9/6561

分类号：C07F9/6561

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明提供了一种碳青霉烯双环母核的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的方法包括步骤：（1）于四氢呋喃中，在锌粉的催化下，原料4‑AA和化合物F2进行反应，得到中间体F3；（2）于四氢呋喃中，在NaNTMS2作用下，中间体F3和溴乙酸叔丁酯反应，得到中间体F4；（3）于四氢呋喃中，在NaNTMS2作用下，中间体F4经环合反应，得到环合产物F5反应液；向环合产物F5反应液中加入三甲基氯硅烷，之后加入氯磷酸二苯酯进行反应，得到碳青霉烯双环母核。本发明的制备方法具有合成步骤短、操作简单等优点，且在合成过程中无需使用昂贵的金属催化剂，节约生产成本。

主权项：1.一种碳青霉烯双环母核的制备方法，其特征在于，包括步骤如下：（1）于四氢呋喃中，在锌粉的催化下，原料4-AA和化合物F2进行反应，得到中间体F3；所述锌粉与原料4-AA的摩尔比为3~4:1；所述原料4-AA和化合物F2的摩尔比为1:1.2~1.4；所述反应的温度为25~30℃，所述反应的时间为2~3h； （2）于四氢呋喃中，在NaNTMS2作用下，中间体F3和溴乙酸叔丁酯反应，得到中间体F4；所述NaNTMS2与中间体F3的摩尔比为2.2~2.6:1；所述中间体F3和溴乙酸叔丁酯的摩尔比为1:1.4~1.6；所述反应的温度为-40~-30℃，所述反应的时间为2~3h； （3）于四氢呋喃中，在NaNTMS2作用下，中间体F4经环合反应，得到环合产物F5反应液；向环合产物F5反应液中加入三甲基氯硅烷，之后加入氯磷酸二苯酯进行反应，得到含有保护基的MAP类似物F6，即为碳青霉烯双环母核； 所述中间体F4与NaNTMS2的摩尔比为1:2.4~2.7；所述环合反应的温度为-40℃~-30℃，所述环合反应的时间为1~2h；所述三甲基氯硅烷与中间体F4的摩尔比为1.1~1.4:1；所述氯磷酸二苯酯与中间体F4的摩尔比为1.2~1.5:1；加入氯磷酸二苯酯进行反应的温度为0~5℃，反应时间为2~3h。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东安弘制药有限公司 一种碳青霉烯双环母核的制备方法

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