申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

申请日：2022-07-14

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117813288A

主分类号：C07D217/14

分类号：C07D217/14;A61P35/00;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/397;A61K31/435;C07D471/04;C07D401/14;C07D401/12

优先权：["20210715 CN 2021108016898","20211110 CN 2021113245863","20211230 CN 2021116475301","20220221 CN 2022101553548","20220317 CN 2022102670587","20220525 CN 2022105798652"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.02#公开

摘要：涉及一种式I所示的化合物，其立体异构体、溶剂化物、氘代物或药学上可接受的盐或它们的药物组合物，及其在制备治疗预防ER介导的疾病的药物中的用途，式I中各基团如说明书之定义。

主权项：一种式I所示的化合物，其立体异构体、溶剂化物、氘代物或药学上可接受的盐， 其中，环A选自I-a或I-b: X为N或CR x； a为0、1、2或3；b为1或2；Y为NR 8或CHR 8； R 1为C 1-6烷基、C 2-6烯基或C 2-6炔基，所述R 1任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2、-OC 1-4烷基、-NHC 1-4烷基、C 3-6环烷基和含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基的基团取代，其中，所述环烷基和杂环烷基任选进一步被1-3个选自卤素、OH、C 1-4烷基和-OC 1-4烷基的基团取代； 每个R x独立地为H、NH 2、OH、卤素、C 1-4烷基、卤代C 1-4烷基、-NC 1-4烷基 2、-NHC 1-4烷基或-OC 1-4烷基； R 2、R 5、R 6、R 2’、R 5’和R 6’独立地为H、CN、OH、NH 2、SH或卤素； R 3、R 4独立地为H、卤素、SF 5、CN、-NR aSO 2R b、-SO 2NHR a、-P＝OR b 2、-NR aP＝OR b 2；R a为H或R b； R b为C 1-4烷基、C 3-6环烷基、苯基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基，所述烷基、环烷基、苯基、杂芳基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、CN、NH 2、OH、C 1-4烷基、C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基和含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基的基团取代； R 3’和R 4’独立地为H、-NR cR c’、OR d、C 2-6烯基、C 2-6炔基、卤素、SF 5、CN、C 1-4烷基、C 3-6环烷基、苯基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基，或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、杂芳基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、CN、NH 2、OH、C 1-4烷基、C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基和含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基的基团取代； 可选地，一个R 3’和一个R 4’与它们连接的原子一起形成C 3-8环烷基、或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-12元杂环烷基，所述环烷基或杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2、C 1-4烷基和卤代C 1-4烷基的基团取代； 条件是，当b选自2时，R 3’和R 4’不同时选自H； R c为H、C 1-4烷基或C 3-6环烷基； R c’为C 2-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、-COR e、-OH、-OC 1-4烷基或-SO 2R e； R e为C 2-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 4-6环烷基、-C 1-4烷基C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、CN、NH 2、C 1-4烷基和卤代C 1-4烷基的基团取代； R d为被C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基取代的C 1-4烷基、C 1-4烷基、卤代C 1-4烷基、氘代C 1-4烷基、或卤代C 1-4烷基，所述环烷基、杂芳基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、CN、NH 2、C 1-4烷基和卤代C 1-4烷基的基团取代； R 7和R 7’为H、C 1-4烷基或C 3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、SH、C 1-4烷基和C 3-6环烷基的基团取代； R 8和R 8’独立地为C 1-6烷基、-OR f、-SR f、-NHR f、C 3-6环烷基或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基，所述烷基、环烷基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、CN、NH 2、C 1-4烷基、-C 1-4烷基-OH、C 3-6环烷基和含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基的基团取代； R f为H、C 1-4烷基、C 3-6环烷基或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基，所述烷基、环烷基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、CN、NH 2、C 1-4烷基、C 3-6环烷基和含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基的基团取代。

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