申请/专利权人:上海交通大学
申请日:2022-09-23
公开(公告)日:2024-04-02
公开(公告)号:CN117801004A
主分类号:C07F7/08
分类号:C07F7/08;C07F7/18
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开
摘要:本发明提供了一种基于C‑H键活化在吲哚碳四号位炔基化的方法,包括以下步骤:在Pd催化剂、配体、添加剂、溶剂存在条件下,将式I所示反应物与式II所示的端炔溴封闭反应,即得到式III所示的吲哚C4炔基化的化合物;其中,式I所示反应物、式II所示端炔溴、式III所示的吲哚C4炔基化的化合物结构式如下:其中,R1为烷基和苄基中的任一种;R2为导向基Ns和Tf基团中的任一种;R3为卤素原子、烷基或者烷氧基;R4为TIPS、TBS、TES、TBDPS或下述结构基团中的任一种:本发明方法的反应条件较为温和,收率较高,重现性好,应用范围较广。
主权项:1.一种基于C-H键活化在吲哚碳四号位炔基化的方法,其特征在于,包括以下步骤:在Pd催化剂、配体、添加剂、溶剂存在条件下,将式I所示反应物与式II所示的端炔溴封闭反应,即得到式III所示的吲哚C4炔基化的化合物;其中,式I所示反应物、式II所示端炔溴、式III所示的吲哚C4炔基化的化合物结构式如下: 其中,R1为烷基和苄基中的任一种;R2为导向基Ns和Tf基团中的任一种;R3为卤素原子、烷基或者烷氧基;R4为TIPS、TBS、TES、TBDPS或下述结构基团中的任一种:
全文数据:
权利要求:
百度查询: 上海交通大学 一种基于C-H键活化在吲哚碳四号位炔基化的方法
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