申请/专利权人：郑州大学

申请日：2024-01-17

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865878A

主分类号：C07D209/60

分类号：C07D209/60;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D491/048;C07D487/04;C07D471/06;C07D498/06;C07D513/06;C07D487/06;C07D498/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：本发明涉及有机合成技术领域，特别是涉及一种手性吲哚啉‑3‑酮衍生物及其制备方法。制备方法包括：S100，至少将式III所示取代芳香胺、式IV所示三羰基化合物、催化剂、溶剂混匀，在空气条件下进行预设反应。当取代芳香胺为伯胺时，预设反应为一锅两步反应，第一步得到式II所示的中间化合物；第二步得到式I所示的目标化合物；当取代芳香胺为仲胺或伯胺时，预设反应为一步反应，直接得到式I所示的目标化合物。制备方法可用于合成新型具有多种手性2，2‑二取代吲哚啉‑3‑酮和手性3‑羟基吲哚类衍生物，且在制备过程中不用添加氧化剂、酸和碱。进一步地，所用原料易得，收率高，对映选择性高，反应条件温和，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

主权项：1.一种手性吲哚啉-3-酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括：S100，至少将式III所示取代芳香胺、式IV所示三羰基化合物、催化剂、溶剂混匀，在空气条件下进行预设反应；当所述取代芳香胺为伯胺时，所述预设反应为一锅两步反应，第一步进行芳香胺邻位选择性傅克加成、脱水关环，得到式II所示的中间化合物；第二步经过半频哪醇重排反应，反应结束得到式I所示的目标化合物；当所述取代芳香胺为仲胺或伯胺时，所述预设反应为一步反应，直接得到式I所示的目标化合物；其中，式III为式IV为式II为式I为在式I、式II和式III中，虚线半圆环均为苯、吡咯、苯并呋喃等芳香环或为氢原子；R1和R2均为氢原子、卤素原子、烷基、硝基、腈基、芳基基、三氟甲基、萘基、环丙烷、噻吩基、烷氧基中的任意一种；R3为苯基、取代苯基、呋喃基、噻吩基或者烯基官能团；R4为碳原子总数在1-7的直链烷基或者苄基；R5为氢原子、芳基、烷基、烯丙基、赖氨酸衍生物中的任意一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 郑州大学 手性吲哚啉-3-酮衍生物及其制备方法

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