申请/专利权人：南京师范大学

申请日：2024-01-11

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800910A

主分类号：C07D221/14

分类号：C07D221/14;A61P35/00;A61K31/473

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明公开了一种“双锁”型安奈菲特抗癌前药AcKLP及其制备方法和应用，所述AcKLP的结构式如下所示。本发明AcKLP由抗癌药物安奈菲特ANF和可以被组蛋白去乙酰化酶HDAC和组织蛋白酶LCTSL的识别切割的短肽组成，组蛋白去乙酰化酶去乙酰化短肽后，赖氨酸片段暴露，并进一步被组织蛋白酶L选择性切割，从而释放抗癌药物安奈菲特。细胞毒性实验表明，前药AcKLP在人恶性胶质母细胞瘤细胞U87中显示出良好的细胞毒性，并可显著降低对正常细胞的不良反应。详细的分子机制研究进一步表明，前药AcKLP主要通过诱导U87的自噬细胞死亡。

主权项：1.一种“双锁”型安奈菲特抗癌前药AcKLP，其特征在于，所述AcKLP的结构式为：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京师范大学 一种“双锁”型安奈菲特抗癌前药AcKLP及其制备方法和应用

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