申请/专利权人：复旦大学

申请日：2022-09-26

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800987A

主分类号：C07D501/36

分类号：C07D501/36;C07D501/04;A61K31/545;A61K31/546;A61P31/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及头孢菌素类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体公开了头孢菌素类化合物、或其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物的组合物在用于制备预防和治疗革兰氏阴性耐药细菌感染的药物中的应用。该类化合物能够不可逆地共价结合金属β‑内酰胺酶，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低其最低抑菌浓度MIC值和革兰氏阴性耐药菌腹腔感染的小鼠的血液荷菌量，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。

主权项：1.式Ⅰ所示的头孢菌素类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或溶剂合物， 其中，R1选自甲基、2-噻吩基、苯甲基、炔己基或4-4-5-二甲基氨基萘-1-基磺酰基哌嗪-1-基-4-氧代丁酰；n为0或1或2；X是链接基团，选自： R2选自1、2、3、4、5结构中的一种或几种的组合：1取代苯氧基，其结构为： 其中，R3-R7任意选自：氢、卤素、甲氧基、三氟甲氧基、甲基、硝基、氰基、甲酰基或吗啉中的任一个或多个取代基；2间位吡啶酚，其结构为： 3卤素取代的烷氧基，选自卤素取代的六氟异丙氧基或四氟丙氧基；4N-氧基丁二酰亚胺，其结构为： 5各种取代胺类 甲基或羟基。

全文数据：

权利要求：

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