申请/专利权人：领导医疗有限公司

申请日：2022-03-31

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117813313A

主分类号：C07K7/50

分类号：C07K7/50;C07K14/575;C07K7/64;C07K7/54;C07K7/52;A61P3/02

优先权：["20210401 US 63/169,545","20220330 US 63/325,328"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明尤其涉及某些铁调素肽类似物，包括肽单体及肽二聚体两者，以及其结合物及衍生物，以及包括所述肽类似物的组合物，并且涉及肽类似物在治疗和或预防多种疾病、病状或病症中的用途，包括在治疗和或预防红细胞过多症erythrocytoses诸如真性红细胞增多症polycytemiavera、铁过载疾病诸如遗传性血色素沉着症hereditaryhemochromatosis、铁过量型贫血iron‑loadinganemia及本文所述的其它病状及病症中的用途。

主权项：1.一种铁调素类似物，其包括根据式I的肽：R1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-R2I或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：R1为氢、C1-C6烷基、C6-C12芳基、C6-C12芳基-C1-C6烷基、C1-C20烷酰基，或C1-C20环烷酰基；R2为NH2、经取代氨基、OH或经取代羟基；X1为不存在的，或为Asp、isoAsp、AspOMe、Glu、bhGlu、bGlu、Gly、N取代的Gly、Gla、Glp、Ala、Arg、Dab、Leu、Lys、Dap、Orn、DAsp、DArg、Tet1或Tet2、Lys、经取代的Lys、DLys，或经取代的DLys；X2为Ala、t-BuAla、Thr、经取代的Thr、Gly、N取代的Gly，或Ser；X3为Ala、t-BuAla、Gly、N取代的Gly、His，或经取代的His；X4为Ala、t-BuAla、Phe、Dpa、Gly、N取代的Gly、bhPhe、a-MePhe、NMe-Phe、D-Phe，或2Pal；X5为Ala、t-BuAla、Pro、D-Pro、bhPro、D-bhPro、NPC、D-NPC、Gaba、2-吡咯烷丙酸Ppa、2-吡咯烷丁酸Pba、Glu、Lys、经取代的Lys、DLys，或经取代的DLys；X6为不存在的，或为除Cys、DCys、aMeCys、hCys或Pen之外的任何氨基酸；X7为不存在的，或为Ala、t-BuAla、Gly、N取代的Gly、Ile、Val、Leu、NLeu、Lys、经取代的Lys、DLys，或经取代的DLys；X8为不存在的，或为Ala、t-BuAla、DAla、a-MeAla、Ile、Gly、N取代的Gly、Glu、Val、Leu、NLeu、Phe、bhPhe、Lys、经取代的Lys、DLys、经取代的DLys、aMeLys，或123三唑；X9为不存在的，或为Ala、Ile、Gly、N取代的Gly、Val、Leu、NLeu、Phe、bhPhe、Lys、经取代的Lys、DLys，或经取代的DLys；X10为不存在的，或为Ala、Gly、N取代的Gly、Ile、Phe、bhPhe、Lys、经取代的Lys、DLys，或经取代的DLys；X11为不存在的，或为Ala、Pro、bhPhe、Lys、经取代的Lys，或DLys；且X12至X14中的每一个为不存在的，或独立地为任何氨基酸；其前提为：i所述肽可进一步结合在任何氨基酸处；ii所述肽的任何氨基酸可以是氨基酸的对应D-氨基酸或可以是N取代的；及iiiX1至X14中的至少两个独立地为Ala或aMeAla，并且各Ala的侧链甲基C经由C2-C12链烷基或C2-C12烯基接头环化形成大环；且其中链烷基是烷基链；烯基是嵌入有至少一个双键的烷基链；Dapa为二氨基丙酸；Dpa或DIP为3,3-二苯丙氨酸或b,b-二苯丙氨酸；bhPhe为b-高苯丙氨酸；Bip为联苯丙氨酸；bhPro为b-高脯氨酸；Tic为L-1,2,3,4,-四氢-异喹啉-3-甲酸；NPC为L-六氢烟碱酸；bhTrp为b-高色氨酸；1-Nal为1-萘基丙氨酸；2-Nal为2-萘基丙氨酸；Orn为鸟氨酸；Nleu为正亮氨酸；2Pal为2-吡啶基丙氨酸；Ppa为2-R-吡咯烷丙酸；Pba为2-R-吡咯烷丁酸；经取代Phe为苯丙氨酸，其中苯基经以下取代：F、Cl、Br、I、OH、甲氧基、二甲氧基、二氯基、二甲基、二氟基、五氟基、烯丙氧基、叠氮基、硝基、4-氨甲酰基-2,6-二甲基、三氟甲氧基、三氟甲基、苯氧基、苯甲氧基、氨甲酰基、t-Bu、羧基、CN或胍；经取代bhPhe为b-高苯丙氨酸，其中苯基经以下取代：F、Cl、Br、I、OH、甲氧基、二甲氧基、二氯基、二甲基、二氟基、五氟基、烯丙氧基、叠氮基、硝基、4-氨甲酰基-2,6-二甲基、三氟甲氧基、三氟甲基、苯氧基、苯甲氧基、氨甲酰基、t-Bu、羧基、CN或胍；经取代Trp为N-甲基-L-色氨酸、a-甲基色氨酸或经F、Cl、OH或t-Bu取代的色氨酸；经取代bhTrp为N-甲基-L-b-高色氨酸、a-甲基-b-高色氨酸或经F、Cl、OH或t-Bu取代的b-高色氨酸；Tet1为S-2-氨基-3-2H-四唑-5-基丙酸；且Tet2为S-2-氨基-4-1H-四唑-5-基丁酸；123三唑为且Dab为

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百度查询： 领导医疗有限公司 结合型铁调素模拟物

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