申请/专利权人：山东锐顺药业有限公司

申请日：2023-08-09

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN116947691B

主分类号：C07C249/14

分类号：C07C249/14;C07C249/12;C07C251/58;C07C51/41;C07C51/43;C07C57/145

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2023.11.14#实质审查的生效;2023.10.27#公开

摘要：本发明属于药物合成工艺技术领域，具体涉及一种高纯度、高收率马来酸氟伏沙明的制备方法。本发明以氟伏沙明肟和2‑氯乙胺盐酸盐为原料，以正丁醇为溶剂，在碱存在下发生取代反应，制得马来酸氟伏沙明粗品；马来酸氟伏沙明粗品经碱水溶液重结晶制得高纯度的马来酸氟伏沙明。本发明采用一锅法工艺，不仅反应周期短，生产效率高，还能够在粗品精制时不使用任何有机溶剂的情况下即对杂质F等杂质有很好的清除效果，所得马来酸氟伏沙明纯度高，工艺收率高、三废产出量少。

主权项：1.一种马来酸氟伏沙明的制备方法，其特征在于采用“一锅法”合成马来酸氟伏沙明，具体步骤包括：（1）N-羟基-5-甲氧基-1-[4-三氟甲基苯基]-1-戊烷亚胺与2-氯乙胺盐酸盐，以正丁醇为溶剂，在氢氧化钠存在条件下经取代反应制得氟伏沙明游离碱，反应温度为30℃~35℃，氟伏沙明肟与2-氯乙胺盐酸盐和氢氧化钠的摩尔比为1:1.05:3.5；（2）向步骤（1）的反应液中加入水，分液，向有机相中加入马来酸成盐制得马来酸氟伏沙明粗品；（3）取步骤（2）马来酸氟伏沙明粗品，加水升温溶解，使用碳酸钠调节pH至5.0~6.0，降温析晶制得马来酸氟伏沙明。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东锐顺药业有限公司 一种马来酸氟伏沙明的制备方法

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