申请/专利权人：浙江东亚药业股份有限公司

申请日：2022-06-01

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN115212171B

主分类号：A61K9/16

分类号：A61K9/16;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/26;A61P7/02;C08G81/02

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2022.11.08#实质审查的生效;2022.10.21#公开

摘要：本发明涉及药物制剂领域，公开了一种替格瑞洛缓释微丸及包含该缓释微丸的药物制剂，所述缓释微丸包括核芯和包衣；按重量份计，所述核芯包括50~100份替格瑞洛、10~20份增溶剂和20~40份缓释载体；按重量份计，所述包衣包括5~10份替格瑞洛、1~6份吐温80和15~30份改性PEG4000；所述改性PEG4000为经纤维素、丙烯酸和海藻糖接枝改性的PEG4000。本发明可以保证在释放初期药物具有一定的释放，以保证药物迅速起效，之后达到中期平稳释放，提高药品生物利用度，发挥有效治疗作用，实现速效和长效有机结合，从而减少服用次数。

主权项：1.一种替格瑞洛缓释微丸，其特征在于，所述缓释微丸包括核芯和包衣；按重量份计，所述核芯包括50~100份替格瑞洛、10~20份增溶剂、20~40份缓释载体和1~5份崩解剂；按重量份计，所述包衣包括5~10份替格瑞洛、1~6份吐温80和15~30份改性PEG4000；所述改性PEG4000的制备方法包括如下步骤：（1）双端氨基PEG4000的制备；（2）将粉状纤维素分散于醋酸丁酯中，加入水、丙烯酸、偶氮二异丁腈后进行接枝聚合反应，在80~90℃下搅拌4~7h；冷却至室温后过滤，用乙醇水溶液洗涤并干燥，得到丙烯酸树脂改性纤维素；所述粉状纤维素的粒径为100~300目；所述粉状纤维素、醋酸丁酯、水、丙烯酸、偶氮二异丁腈的质量比为10：60~70：25~40：20~30：1~5；（3）将丙烯酸树脂改性纤维素加入到DMF和二氯甲烷的混合溶液中，再加入双端氨基PEG4000、海藻糖和过硫酸钾，所述丙烯酸树脂改性纤维素、双端氨基PEG4000、海藻糖和过硫酸钾的质量比为1：2~3：0.2~0.5：0.05~0.1，在50~70℃下搅拌反应5~10h，用冷却无水乙醚沉淀，并经抽滤和真空干燥后，得到改性PEG4000。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江东亚药业股份有限公司 一种替格瑞洛缓释微丸及包含该缓释微丸的药物制剂

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD