申请/专利权人:上海海和药物研究开发股份有限公司
申请日:2022-09-30
公开(公告)日:2024-04-09
公开(公告)号:CN117843633A
主分类号:C07D471/04
分类号:C07D471/04;C07D471/14;A61K31/4375;A61K31/4745;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02;A61P31/00;A61P31/22;A61P31/20;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/06;A61P31/04
优先权:
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.04.09#公开
摘要:本发明涉及式I所示的亚砜亚胺类化合物、其药物组合物和用途。本发明式I化合物具有ENPP1抑制活性和较低的体内清除率以及较好的口服生物利用度,所述式I化合物及包含式I化合物的药物组合物可用于制备预防和或治疗疾病或障碍的药物,特别是由ENPP1异常活性介导的疾病或障碍。
主权项:1.式I所示的亚砜亚胺类化合物,及其立体异构体、几何异构体、构象异构体、互变异构体、可药用盐、多晶型物、溶剂合物、水合物以及同位素标记的化合物: 其中,是单键或双键;X1为N、键或CR1;X2为N、NR2或CR2;X3为N、NR3、-C=O-或CR3;X4为N、NR4、-C=O-或CR4;X5为N、NR5或CR5;X6为N、-C=O-或CR6;Y1为氢或C1-C3烷基;Y2为C1-C4烷基或C3-C6环烷基;R7、R8各自独立地选自:氢、C1-C3烷基;环A选自:C6-C10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基,所述杂芳基和杂环基各自独立地含有选自N、O、S中的1、2或3个杂原子;其中,环A任选地被选自卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷基的中的一个或多个取代基取代;环B为芳香环;R1、R2、R3、R4各自独立地选自:氢、卤素、CN、ORa、C1-C6烷基;所述C1-C6烷基任选地被一个或多个卤素取代;R5独立地选自:氢、C1-C3烷基、C3-C6环烷基;R6独立地选自:氢、CN、ORa、C1-C3烷基和C3-C6环烷基;其中,每个Ra各自独立地选自:氢、C1-C4烷基,所述C1-C4烷基任选地被一个或多个卤素取代。
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