申请/专利权人：浙江华海药业股份有限公司

申请日：2022-10-09

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843614A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.09#公开

摘要：本发明提供了一种控制达比加群酯中间体中杂质含量的方法，其中式2化合物通过以下步骤制备，1式1化合物在氯化氢的醇溶液中反应得到式4化合物；2式4化合物和氨化物试剂进行反应，得到式2化合物，其中在步骤1的反应过程中或反应完成后添加路易斯酸，然后将步骤1的反应混合物降温至至0～20℃，搅拌，过滤。本发明通过添加路易斯酸促进式4化合物析出，只需要降温析晶，过滤纯化得到式4化合物，反应操作简单，避免杂质1的产生，可以高纯度地制备式4化合物，适合大规模工业化生产；

主权项：1.一种控制式2化合物中杂质1含量的方法， 其中式2化合物通过以下步骤制备：1式1化合物在氯化氢的醇溶液中进行反应得到式4化合物； 2式4化合物和氨化试剂进行反应，得到式2化合物； 其特征在于，所述在步骤1的反应过程中或反应完成后添加路易斯酸，然后将步骤1的反应混合物降温至0～20℃，搅拌，过滤；其中式4化合物中的R为甲基、乙基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江华海药业股份有限公司 一种控制达比加群酯中间体中杂质含量的方法

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