申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司

申请日：2023-12-26

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843617A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;C07D235/10;C07D235/12;C07D235/24

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本发明涉及一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，该方法包括将起始原料式4化合物溶于有机溶剂，加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成式3化合物式3化合物在碱性溶液中经氧化剂催化发生氧化反应生成式2化合物将式2化合物与3‑2‑吡啶氨基丙酸乙酯在卤代试剂催化下进行反应生成式1化合物，将式2化合物与对氨基苯腈在弱酸环境中进行合成与还原反应，得到最终产物式1化合物；本发明整体上具有产物收率高、副产物生成少的优点。

主权项：1.一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，其特征在于，所述达比加群酯的中间体化合物为式1化合物，其化学结构式如下： 所述式4化合物为制备式1化合物的重要中间化合物，其化学结构式如下： 其中，R基为-CHO、-OH、-COOH、-COX、-CHX2等，其中X为卤素，具体的可选用Cl、Br、I，当R基为-CHO时，式3化合物与式2化合物结构相同；所述式1化合物的制备方法包括：S1：将起始原料式5化合物溶于有机溶剂，加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成式4化合物；S2：式4化合物在碱性溶液中经氧化剂催化发生氧化反应或还原反应生成式3化合物，当式4化合物中R基为-CHO时结构与式3化合物相同，可略过S2步骤的反应；S3：将式3化合物与3-2-吡啶氨基丙酸乙酯在卤代试剂催化下进行反应生成式2化合物；S4：将式2化合物与对氨基苯腈在弱酸环境中进行合成与还原反应，得到最终产物式1化合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法

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