申请/专利权人：上海椿安生物医药科技有限公司

申请日：2021-07-13

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117838875A

主分类号：A61K47/61

分类号：A61K47/61;A61K31/496;A61K31/404;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P11/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P9/10;A61P3/10;A61P17/00;A61P17/06;A61P11/06

优先权：["20200715 CN PCT/CN2020/102115"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本文提供了用于局部递送治疗剂的药物递送系统和方法以及用于使用此类药物递送系统治疗疾病的方法。

主权项：1.一种用于以受控速率局部递送治疗剂的药物递送系统，所述药物递送系统包括：生物聚合物，所述生物聚合物至少包括第一结合基团BG1，所述第一结合基团BG1选自由以下组成的组：羟基、羧基、氨基以及其组合；治疗剂，所述治疗剂为尼达尼布或舒尼替尼，其至少包括第二结合基团BG2，所述第二结合基团BG2为胺基；以及连接子，所述连接子将所述生物聚合物与所述治疗剂共价连接并且能够将所述治疗剂保留在施用位置；其中所述连接子包括式I的结构： 其中U通过BG1与所述生物聚合物连接，使得选自酯或酰胺的至少一个键被形成，并且U选自由以下组成的组：直接键、-NR1-、-O-、-C＝O-和其中是含氮杂环基，所述含氮杂环基任选地包括选自N、O或S的一个或多个另外的杂原子；A选自直接键、烷基和-CH2CH2Om-，其中所述烷基任选地被一个或多个Ra基团取代；B选自由以下组成的组：直接键、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-O-环烷基、-O-杂环基、-O-芳基、-O-杂芳基，其中烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一个任选地被一个或多个Rb基团取代；C选自直接键、-C＝O-、-C＝ONR2-、-NR2C＝O-、-[CH2NHC＝O]n-、-[NHC＝OCH2]n-和-NHCH2pC＝O-；D选自直接键、烷基和芳基，其中所述烷基任选地被一个或多个Rc基团取代；V通过BG2与所述治疗剂连接，并且选自以下之一：a直接键；b-NR2C＝O-，所述-NR2C＝O-通过BG2与所述治疗剂连接，使得脲键被形成；c-NR2CS-，所述-NR2CS-通过BG2与所述治疗剂连接，使得硫脲键被形成；d-OC＝O-，所述-OC＝O-通过BG2与所述治疗剂连接，使得氨基甲酸酯键被形成；e-OC＝S-，所述-OC＝S-通过BG2与所述治疗剂连接，使得硫代氨基甲酸酯键被形成；f-OC＝OOCH2-，所述-OC＝OOCH2-通过BG2与所述治疗剂连接，使得氮杂-缩醛键被形成；g-C＝OOCH2-，所述-C＝OOCH2-通过BG2与所述治疗剂连接，使得氮杂-缩醛键被形成；h-NR2C＝OOCH2-，所述-NR2C＝OOCH2-通过BG2与所述治疗剂连接，使得氮杂-缩醛键被形成；i-OP＝OOPh-，所述-OP＝OOPh-通过BG2与所述治疗剂连接，使得氨基磷酸酯键被形成；j-NR2P＝OOPh-，所述-NR2P＝OOPh-通过BG2与所述治疗剂连接，使得氨基磷酸酯键被形成；k-C＝O-，所述-C＝O-通过BG2与所述治疗剂连接，使得酰胺键被形成；R1和R2独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烯基和炔基；Ra、Rb和Rc独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、-C＝OORe和＝NH；Re是烷基；m为0至4的整数；n为1至4的整数；并且p为1至4的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海椿安生物医药科技有限公司 用于局部递送治疗剂的药物递送系统以及其用途

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