申请/专利权人：和鼎(南京)医药技术有限公司

申请日：2023-12-27

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843494A

主分类号：C07C209/10

分类号：C07C209/10;C07C211/52;C07C17/12;C07C25/13;C07C17/263;C07C22/08

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.09#公开

摘要：本发明提供了一种制备氟尼辛葡甲胺中间体2‑甲基‑3‑三氟甲基苯胺的方法。所述方法包括以下步骤：在Rhacac3的催化以及紫外光的照射下，将甲苯与三氟甲磺酸反应，生成化合物1；在33％的氢溴酸醋酸溶液中，将化合物1溴化，得到化合物2；将化合物2与氨水混合，在CuI的催化下进行氨化反应，得到化合物3，即2‑甲基‑3‑三氟甲基苯胺。在本发明的方法中，还可以采用连续流技术代替常规的间歇釜式反应，实现了一锅法合成2‑甲基‑3‑三氟甲基苯胺，显著提高了路线的合成效率，具备较高的工业化应用潜力。

主权项：1.一种制备2-甲基-3-三氟甲基苯胺的方法，所述方法包括以下合成路线： 所述方法包括以下步骤：1-1在Rhacac3的催化以及紫外光的照射下，将甲苯与三氟甲磺酸反应，生成化合物1，即，邻三氟甲基甲苯；1-2在氢溴酸醋酸溶液中，将化合物1溴化，得到化合物2；1-3将化合物2与氨水混合，在碘化铜的催化下进行氨化反应，得到化合物3，即2-甲基-3-三氟甲基苯胺。

全文数据：

权利要求：

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