申请/专利权人：甘李药业股份有限公司

申请日：2020-12-29

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN114901681B

主分类号：C07K14/62

分类号：C07K14/62;A61K38/28;A61P3/10

优先权：["20191230 CN 2019113983780","20200929 CN 2020110579266"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2022.08.30#实质审查的生效;2022.08.12#公开

摘要：一种酰化胰岛素，其药物制剂、其与长效GLP‑1化合物的药物组合物、及所述酰化胰岛素、药物制剂和药物组合物的医药用途。所述酰化胰岛素相比于德谷胰岛素或其它胰岛素衍生物，具有预料不到的显著增加的药效、具有更长的持续作用时间、更长的体内半衰期、良好的生物利用率、及具有更好的物理稳定性、化学稳定性。

主权项：1.胰岛素衍生物，其是酰化胰岛素，所述胰岛素衍生物的胰岛素母体为天然存在的胰岛素或胰岛素类似物，且包含至少一个赖氨酸残基，所述酰化胰岛素的酰基部分与所述胰岛素母体的赖氨酸残基的氨基相连接，所述酰基部分如式A所示：III-IIm-In-A，其中,m为1，n为11-20的整数；I是-HN-CH22-O-CH22-O-CH2-CO-；II是γGlu；III是二十烷二酸或二十二烷二酸，其中在形式上羟基已从所述二十烷二酸或二十二烷二酸的羧基之一中去除；III、II、和I之间以酰胺键连接；式A通过I的C末端与所述胰岛素母体的赖氨酸残基的氨基连接；和所述胰岛素母体是下述胰岛素或胰岛素类似物：desB30人胰岛素、或A14E,B16H,B25H,desB30人胰岛素。

全文数据：

权利要求：

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