申请/专利权人:武汉大学
申请日:2023-12-27
公开(公告)日:2024-04-05
公开(公告)号:CN117820416A
主分类号:C07K5/062
分类号:C07K5/062;C07K1/107;A61K38/05;C07D401/14;A61K31/454;A61P15/00;A61P35/00
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开
摘要:本发明公开了一种Hsp90PROTAC化合物及其制备方法与在制备抗宫颈癌药物中的应用,属于医药技术领域。本发明的Hsp90PROTAC化合物的结构如通式I所示,Hsp90抑制剂SNX‑5422分别与带有不同连接子的来那度胺羧酸衍生物和VHL羧酸衍生物为原料在缩合剂HATU和碱DIPEA的催化下,通过一步酰胺反应制备得到Hsp90PROTAC化合物。本发明的Hsp90PROTAC化合物有很好抗宫颈癌活性,其中部分化合物的抑制活性达到了纳摩尔水平,其可用于制备抗宫颈癌药物。
主权项:1.一种Hsp90PROTAC化合物,其特征在于,结构如通式I所示: 其中,Linker选自E3ligand选自
全文数据:
权利要求:
百度查询: 武汉大学 一种Hsp90 PROTAC化合物及其制备方法与在制备抗宫颈癌药物中的应用
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