申请/专利权人：湖南方盛制药股份有限公司

申请日：2023-12-28

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117820213A

主分类号：C07D213/75

分类号：C07D213/75

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要：本发明提出一种式II结构的用于甲苯磺酸艾多沙班质量分析对照品的制备方法，以1S,3S,4R‑3,4‑二羟基环己烷‑1‑羧酸为原料，与二甲胺酰胺化，再与甲磺酰氯反应，再经叠氮化反应，再经过氢化还原，最后与2‑5‑氯吡啶‑2‑基氨基‑2‑氧代乙酸乙酯或其盐酸盐缩合，根据本方法可以高收率地得到所需的药物分析对照品，比从原药物合成过程中通过分离杂质来获得要可靠、高效。

主权项：1.一种用于甲苯磺酸艾多沙班质量分析对照品的制备方法，该对照品具有式II的结构，包括以下步骤：1使化合物1，1S,3S,4R-3,4-二羟基环己烷-1-羧酸与盐酸二甲胺进行酰胺化反应，得到化合物2，N,N-二甲基-1S,3S,4R-3,4-二羟基环己-1-基-甲酰胺；2用甲磺酰氯将化合物2磺酰化，得到化合物3，N,N-二甲基-1S,3S,4R-3,4-二甲磺酰氧基-环己-1-基-甲酰胺；3将化合物3进行叠氮化反应，得到化合物4，N,N-二甲基-1S,3R,4S-3,4-二叠氮-环己-1-基-甲酰胺；4将化合物4还原为胺，然后用酸进行盐化，得到化合物5，N,N-二甲基-1S,3R,4S-3,4-二氨基-环己-1-基-甲酰胺的草酸盐；5使化合物5与2-N-5-氯吡啶-2-基氨基草酸乙酯或其酸盐进行缩合反应，得到式II化合物，其中，各化合物结构如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 湖南方盛制药股份有限公司 用于甲苯磺酸艾多沙班质量分析对照品的制备方法

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