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【发明公布】一种催化糖苷化反应制备熊果苷的方法_山东巽田新材料科技有限公司;青岛巽田科技有限公司_202311848529.4 

申请/专利权人:山东巽田新材料科技有限公司;青岛巽田科技有限公司

申请日:2023-12-29

公开(公告)日:2024-04-05

公开(公告)号:CN117820391A

主分类号:C07H1/00

分类号:C07H1/00;C07H15/203

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要:本发明公开了一种催化糖苷化反应制备熊果苷的方法,包括以下步骤:1以对苯二酚和β‑D‑五乙酰基葡萄糖为起始物料,在合适溶剂中,在催化剂存在下进行糖苷化反应,经后处理及纯化获得中间体I:4‑羟基苯基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑2,3,4,6‑四乙酸酯;2中间体I经碱脱乙酰基,调pH至中性,得熊果苷粗品;3粗品经溶剂重结晶获得纯度>99%的熊果苷产物。本发明的方法分为两步法制备β‑熊果苷,其中糖苷化步骤直接采用对苯二酚与β‑D‑五乙酰基葡萄糖在阳离子树脂‑Lewis酸复合催化剂作用下效促进糖苷化反应,无需当量数催化剂的加入,糖苷化中间体4‑羟基苯基‑Β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑2,3,4,6‑四乙酸酯经脱乙酰基,析晶纯化即可获得β‑熊果苷产物。两步反应总收率>75%,产物纯度>99%,工艺可操作性强,生产成本低,具有工业应用潜力。

主权项:1.一种催化糖苷化反应制备熊果苷的方法,其特征在于,包括以下步骤:1以对苯二酚和β-D-五乙酰基葡萄糖为起始物料,在合适溶剂中,在催化剂存在下进行糖苷化反应,经后处理及纯化获得中间体I:4-羟基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷-2,3,4,6-四乙酸酯;2中间体I经碱脱乙酰基,调pH至中性,得熊果苷粗品;3粗品经溶剂重结晶获得纯度>99%的熊果苷产物;反应式如下:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 山东巽田新材料科技有限公司;青岛巽田科技有限公司 一种催化糖苷化反应制备熊果苷的方法

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