申请/专利权人：南京亿华药业有限公司

申请日：2023-11-20

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117820217A

主分类号：C07D213/81

分类号：C07D213/81

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.05#公开

摘要：本发明提供了一种瑞格菲尼关键中间体的合成方法，属于化学制药领域。该方法以3‑氟‑4‑硝基苯酚（Ⅱ）为起始物料，先还原得到3‑氟‑4‑氨基苯酚（Ⅲ）、在与环己酮缩合得到4‑（环己亚基氨基）‑3‑氟苯酚（Ⅳ），再与瑞格菲尼的另一起始物料4‑氯‑N‑甲基吡啶甲酰胺（Ⅴ）缩合得到4‑（4‑（环己亚基氨基）‑3‑氟苯氧基）‑N‑甲基吡啶甲酰胺，最终脱去保护基反应得到瑞格菲尼关键中间体4‑（4‑氨基‑3‑氟苯氧基）‑N‑甲基吡啶甲酰胺（Ⅰ）。本发明的合成路线引入了环己酮，一方面对氨基进行保护，另一方面增强酚羟基的活性，从而在碱性较强的叔丁醇钾作用下发生醚化反应生成化合物Ⅵ，再用盐酸脱保护得到瑞格菲尼关键中间体4‑（4‑氨基‑3‑氟苯氧基）‑N‑甲基吡啶甲酰胺（Ⅰ）。

主权项：1.一种瑞格菲尼关键中间体的制备方法，其特点包括以下步骤：a从化合物Ⅱ还原得到化合物Ⅲ；b利用环己酮作为保护基，得到保护的化合物Ⅳ；c将化合物Ⅳ与化合物Ⅴ反应，得到中间态化合物Ⅵ；d脱去保护基，得到目标化合物Ⅰ。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京亿华药业有限公司 一种瑞格菲尼关键中间体的合成方法

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