申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

申请日：2019-04-23

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN111886020B

主分类号：A61K38/05

分类号：A61K38/05;A61K38/06;C07K5/068;C07K5/09;C07K5/093

优先权：["20180423 CN PCT/CN2018/084131"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2021.04.27#实质审查的生效;2020.11.03#公开

摘要：本发明提供式I化合物其中X1、X2、R1至R6和A如本文所述，以及其药学可接受的盐。此外，本发明涉及式I化合物的制备、包含它们的药物组合物和它们作为药物用于治疗由细菌引起的疾病和感染的用途。

主权项：1.化合物或其药学可接受的盐，其中所述化合物选自4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]苯甲酸；2-氯-4-[外消旋-11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氯-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,7,10,13,16,19-六氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-121,3,5,7,22,24-六烯-22-基]苯甲酸；4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氟-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]苯甲酸；4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氯-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]-2-甲基磺酰基-苯甲酸；4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-16-甲基-17-[2-甲基-1H-吲哚-3-基甲基]-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,3,5,7,21,23-六烯-22-基]苯甲酸；4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-17-1H-吲哚-3-基甲基-16,25-二甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]苯甲酸；2-甲氧基-4-[外消旋-11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氯-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,7,10,13,16,19-六氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]苯甲酸；2-[4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氟-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]-2-氧代-1-吡啶基]乙酸；4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-17-1H-吲哚-3-基甲基-25-甲氧基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]苯甲酸；5-[11S,14S,17S-11,14-二3-氨基丙基-25-氟-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]吡啶-2-甲酸；2-[4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氯-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-121,3,5,7,22,24-六烯-22-基]-2-氧代-1-吡啶基]乙酸；2-[4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-17-1H-吲哚-3-基甲基-16,25-二甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]-2-氧代-1-吡啶基]乙酸；4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19,24-六氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]苯甲酸；2-[4-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氯-16-甲基-17-[2-甲基-1H-吲哚-3-基甲基]-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]-2-氧代-1-吡啶基]乙酸；和5-[11S,14S,17S-14-4-氨基丁基-11-3-氨基丙基-25-氯-17-1H-吲哚-3-基甲基-16-甲基-12,15,18-三氧代-2-硫杂-4,10,13,16,19-五氮杂三环[19.4.0.03,8]二十五碳-125,38,4,6,21,23-六烯-22-基]吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲酸。

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