申请/专利权人：杭州科巢生物科技有限公司

申请日：2021-03-12

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN113717166B

主分类号：C07D413/06

分类号：C07D413/06;C07D413/14

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2021.12.17#实质审查的生效;2021.11.30#公开

摘要：本发明提供一种普克鲁胺新产品的合成方法，包括以3‑恶唑‑2‑基丙基酰基吗啉化合物1和2,5‑二溴吡啶化合物2为起始原料，对化合物2通过强碱拔溴后与酰胺化合物1通过缩合反应得到化合物3，接着还原羰基得到化合物4，然后化合物与2‑氨基‑2‑甲基丙酸化合物5通过乌尔曼偶联反应得到化合物6，酯化后得到化合物7再与3‑氟‑4‑异硫氰基‑2‑三氟甲基苯腈化合物8直接一锅法缩合并环化得到普克鲁胺产品化合物9；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。

主权项：1.普克鲁胺的中间体化合物6的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：12,5-二溴吡啶化合物2用正丁基锂直接拔去溴得到芳基锂试剂或选用异丙基氯化镁、环己基氯化镁或正丁基氯化镁或者它们与氯化锂的络合物与化合物2进行格氏交换得到芳基格氏试剂与3-恶唑-2-基丙基酰基吗啉化合物1发生缩合反应得到化合物3； 2化合物3在酸作用下利用还原剂和添加剂还原羰基得到化合物4； 3化合物4和2-氨基-2-甲基丙酸5在铜盐的催化下和碱的存在下进行乌尔曼偶联反应得到中间体式6；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州科巢生物科技有限公司 一种普克鲁胺的合成方法

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